CAT # | Бүтээгдэхүүний нэр | Тодорхойлолт |
CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 нь элэг, өөхөн эдэд голчлон байршдаг ацетил-КоА карбоксилазын изоформ ACC1, араг яс, зүрхний булчинд давамгайлах ACC2 изоформын аль алиныг нь сонгон дарангуйлагч бөгөөд IC50 утга нь 27 нМ ба 33 нМ байна. ACC дарангуйлагчид нь де шинэ липогенезийг дарангуйлж, 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин, элэгний өөхлөлт, хорт хавдрыг эмчлэх боломжтой урт гинжин тосны хүчлүүдийн β-исэлдэлтийг нэмэгдүүлдэг. |
CPD100572 | ND-646 | ND-646 нь ACC дэд нэгжийн димеризациас сэргийлдэг ACC1 ба ACC2 ферментийн аллостерик дарангуйлагч бөгөөд өөх тосны хүчлийн нийлэгжилтийг in vitro болон in vivo дарангуйлдаг. NSCLC-ийн ксенографт болон генетикийн инженерчлэгдсэн хулганы загваруудын архаг ND-646 эмчилгээ нь хавдрын өсөлтийг саатуулдаг. ND-646 нь нэг эм эсвэл стандартын шаардлага хангасан карбоплатинтай хавсарч хэрэглэхэд Kras;Trp53-/- (мөн KRAS p53 гэгддэг) болон Kras;Stk11-/- (Kras;Stk11-/-) уушигны хавдрын өсөлтийг мэдэгдэхүйц дарангуйлдаг. KRAS Lkb1 гэж нэрлэдэг) NSCLC-ийн хулганы загварууд. ND-646 нь хүний NSSCLC-ийг эмчлэхэд ашигладаг хими эмчилгээний дэглэмийн нийтлэг бүрэлдэхүүн хэсэг болох карбоплатинтай хослуулан хэрэглэснээр үр нөлөө нь сайжирсан. |
CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 нь хөхтөн амьтдын ACC-ийн хүчтэй дарангуйлагч бөгөөд туршилтын амьтдын биеийн жинг бууруулж, инсулины мэдрэмжийг сайжруулдаг. CP-640186 нь 55 нМ орчим IC50 утгатай хөхтөн амьтдын ACC-ийн изоформыг хүчтэй дарангуйлагч болох нь саяхан батлагдсан. Энэ нь одоогоор хөхтөн амьтдын ACC-ийн цорын ганц хүчтэй дарангуйлагч юм. Эсийн өсгөвөр болон амьтны загварт CP-640186 нь эд эсийн малонил-КоА-ийн түвшинг бууруулж, өөх тосны хүчлийн биосинтезийг саатуулж, өөх тосны хүчлийн исэлдэлтийг идэвхжүүлдэг. Хамгийн чухал нь CP-640186 нь биеийн өөхний масс болон биеийн жинг бууруулж, инсулины мэдрэмжийг сайжруулж, таргалалтын эсрэг болон чихрийн шижингийн эсрэг эмийн зорилтот ACC-ийг баталгаажуулдаг. |
CPD1592 | ND-630 | ND-630 нь ацетил-КоА карбоксилаза (ACC) дарангуйлагч юм; хүний ACC1 ба ACC2-ийг дарангуйлдаг IC50 утга нь 2.1 ба 6.1 нМ. |