| CAT # | Бүтээгдэхүүний нэр | Тодорхойлолт |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 нь PPARδ (Ki=1.1 nM)-тай PPARα болон PPARγ-аас > 1000 дахин сонгомол шинж чанартай PPARδ (Ki=1.1 nM)-тай өндөр хамаарал бүхий синтетик PPARδ өвөрмөц агонист юм. |
| CPD100566 | GFT505 | GFT-505 гэгддэг Элафибранор нь хос PPARα/δ агонист юм. Элафибранорис нь чихрийн шижин, инсулины эсэргүүцэл, дислипидеми, архины бус элэгний өөхний өвчин (NAFLD) зэрэг зүрхний бодисын солилцооны өвчний эмчилгээнд судалж байна. |
| CPD100565 | Бавачинина | Бавачинина бол Хятадын уламжлалт глюкозыг бууруулдаг малай цайны вандуйны жимснээс гаралтай байгалийн гаралтай пан-PPAR агонист юм. Энэ нь PPAR-α ба PPAR-β/δ-тай харьцуулахад PPAR-γ-тэй илүү хүчтэй үйл ажиллагааг харуулдаг (EC50?=?0.74 мкмоль/л, 4.00 мкмоль/л ба 8.07 мкмоль/л 293Т эсэд тус тус). |
| CPD100564 | Троглитазон | Троглитазон буюу CI991 нь хүчтэй PPAR агонист юм. Троглитазон бол чихрийн шижингийн эсрэг ба үрэвслийн эсрэг эм бөгөөд тиазолидиндионуудын эмийн бүлгийн гишүүн юм. Троглитазон нь бусад тиазолидиндионуудын нэгэн адил (пиоглитазон ба росиглитазон) Японы 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчтэй хүмүүст зориулагдсан бөгөөд пероксисомын пролифератороор идэвхжүүлсэн рецепторуудыг (PPARs) идэвхжүүлдэг. Троглитазон нь PPARα ба PPARγ-ийн аль алиных нь лиганд юм |
| CPD100563 | Глабридин | Чихэр өвсний ханд дахь идэвхтэй фитохимийн нэг болох глабридин нь PPARγ-ийн лиганд холбох домэйн, түүнчлэн бүрэн хэмжээний рецептортой холбогдож, идэвхжүүлдэг. Энэ нь мөн GABAA рецептор эерэг модулятор бөгөөд өөх тосны хүчлийн исэлдэлтийг дэмжиж, суралцах, санах ойг сайжруулдаг. |
| CPD100561 | Псевдогинсенозид-F11 | Pseudoginsenoside F11 нь Америкийн хүн орхоодойд агуулагддаг боловч Азийн хүн орхоодойд байдаггүй байгалийн гаралтай бүтээгдэхүүн нь PPARγ-ийн хэсэгчилсэн агонист юм. |
| CPD100560 | Безафибрат | Безафибрат нь липидемийн эсрэг үйлчилгээтэй пероксисомын пролифератор идэвхжсэн рецептор альфа (PPARalpha) агонист юм. Безафибрат нь гиперлипидемийн эмчилгээнд хэрэглэдэг фибрат эм юм. Безафибрат нь триглицеридын түвшинг бууруулж, өндөр нягтралтай липопротеины холестерины түвшинг нэмэгдүүлж, нийт болон бага нягтралтай липопротейн холестерины түвшинг бууруулдаг. Энэ нь ихэвчлэн Bezalip гэж зарагддаг |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, GW610742 ба GW0742X нь PPARδ/β агонист юм. GW0742 нь кортикал митозын дараах мэдрэлийн эсүүдийн эрт боловсорч гүйцэхэд хүргэдэг. GW0742 нь хоолны дэглэмээс үүдэлтэй таргалалтын үед цусны даралт ихсэх, судасны үрэвсэл, исэлдэлтийн байдал, эндотелийн үйл ажиллагааны доголдол үүсэхээс сэргийлдэг. GW0742 нь баруун зүрхний гипертрофид шууд хамгаалах нөлөөтэй. GW0742 нь in vivo болон in vitro аль алинд нь зүрхний липидийн солилцоог сайжруулдаг. |
| CPD100558 | Пиоглитазон | Пиоглитазон гидрохлорид нь тиазолидиндионы нэгдэл бөгөөд үрэвслийн эсрэг болон артериосклерозын эсрэг үйлчилгээтэй. Пиоглитазон нь L-NAME-аас үүдэлтэй титэм судасны үрэвсэл, артериосклерозоос урьдчилан сэргийлж, аспиринаар үүсгэгдсэн ходоодны салст бүрхэвчийн гэмтлээс үүссэн TNF-α mRNA-ийн өсөлтийг дарангуйлдаг болохыг харуулж байна. Пиоглитазон гидрохлорид нь PPAR γ-ийн идэвхжүүлэгч юм |
| CPD100557 | Росиглитазон | Rosiglitazone нь тиазолидиндион бүлгийн эмийн бүлгийн чихрийн шижингийн эсрэг эм юм. Энэ нь өөхний эс дэх PPAR рецепторуудтай холбогдож, эсийг инсулинд илүү хариу үйлдэл үзүүлэх замаар инсулины мэдрэмтгий байдлыг хангадаг. Rosiglitazone нь тиазолидиндионы бүлгийн эм юм. Тиазолидиндионууд нь инсулин мэдрэмтгий болгодог. Тэд цусан дахь глюкоз, өөх тосны хүчил, инсулины концентрацийг бууруулдаг. Тэд пероксисомын пролифератор идэвхжүүлсэн рецепторуудтай (PPARs) холбогдож ажилладаг. PPARs нь цөмд байрладаг транскрипцийн хүчин зүйлүүд бөгөөд тиазолидиндионууд гэх мэт лигандуудаар идэвхждэг. Тиазолидиндионууд нь эсэд нэвтэрч, цөмийн рецепторуудтай холбогдож, генийн илэрхийлэлийг өөрчилдөг. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 нь сонгомол PPARδ антагонист юм. GSK0660 нь зөвхөн TNFα-тай харьцуулахад TNFα-тай эмчилсэн эсэд 273 транскриптийг ялган зохицуулсан. Замын шинжилгээ нь цитокин-цитокины рецепторын дохионы баяжуулалтыг илрүүлсэн. Ялангуяа GSK0660 нь лейкоцитын ажилд оролцдог химокин болох CCL8-ийн TNFα-аас үүдэлтэй зохицуулалтыг блоклодог. GSK0660 нь CCL8, CCL17, CXCL10 зэрэг лейкоцитын ажилд оролцдог цитокинуудын илэрхийлэлд TNFα-ийн нөлөөг блоклодог тул TNFα-аас үүдэлтэй торлог бүрхэвчийн лейкостазыг блоклодог. |
| CPD100555 | Ороксин-А | Oroxylum indicum (L.) Kurz өвснөөс тусгаарлагдсан идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсэг болох Ороксин А нь PPARγ-г идэвхжүүлж, α-глюкозидазыг дарангуйлж, антиоксидант үйлчилгээ үзүүлдэг. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 нь TNKS1/2-ийн хүчтэй дарангуйлагч бөгөөд бусад PARP гэр бүлийн ферментүүдийн эсрэг 100 дахин сонгомол, DLD-1 эсүүдэд 5 nM Wnt зам дарангуйлдаг. AZ6102 нь 20 мг/мл тунгаар эмнэлзүйн хувьд тохиромжтой судсаар тарих уусмалд сайн найруулж, эмнэлзүйн өмнөх төрөл зүйлүүдэд сайн фармакокинетикийг харуулсан бөгөөд хавдрын эсэргүүцэх механизмаас зайлсхийхийн тулд Caco2-ийн урсгал багатай байдаг. Каноник Wnt зам нь үр хөврөлийн хөгжил, насанд хүрэгчдийн эд эсийн гомеостаз, хорт хавдар зэрэгт чухал үүрэг гүйцэтгэдэг. Axin, APC, ?-catenin зэрэг Wnt замын хэд хэдэн бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн үр хөврөлийн мутаци нь онкогенезид хүргэдэг. Танкиразуудын (TNKS1 ба TNKS2) поли(ADP-рибоз) полимеразын (PARP) катализаторыг дарангуйлах нь Axin-ийн тогтворжилтыг нэмэгдүүлэх замаар Wnt замыг дарангуйлдаг. |
| CPD100545 | KRP297 | MK-0767 ба MK-767 гэгддэг KRP297 нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин, дислипидемийн эмчилгээнд хэрэглэх боломжтой PPAR агонист юм. KRP-297 (0.3-10 мг/кг) нь ob/ob хулганад хэрэглэхэд сийвэн дэх глюкоз болон инсулины түвшинг бууруулж, улны булчинд инсулинаар өдөөгдсөн 2DG-ийн шингээлтийг тунгаас хамааруулан сайжруулсан. KRP-297 эмчилгээ нь араг ясны булчинд глюкозын тээвэрлэлтийг сайжруулахаас гадна чихрийн шижингийн синдром үүсэхээс урьдчилан сэргийлэхэд тустай. |
| CPD100543 | Инолитазон | Эфатутазон, CS-7017, RS5444 гэгддэг инолитазон нь хавдрын эсрэг үйлчилгээтэй, амаар биологийн хүртээмжтэй PAPR-гамма дарангуйлагч юм. Инолитазон нь пероксисомын пролиферацийг идэвхжүүлсэн рецепторын гамма (PPAR-гамма)-тай холбогдож, идэвхжүүлдэг бөгөөд энэ нь хавдрын эсийн ялгарал, апоптозыг өдөөж, хавдрын эсийн өсөлтийг бууруулдаг. PPAR-гамма нь эсийн ялгарал, апоптоз, эсийн мөчлөгийн хяналт, хорт хавдар үүсгэх, үрэвсэл зэрэгт оролцдог генийн илэрхийлэлд оролцдог цөмийн гормоны рецептор ба лигандаар идэвхжсэн транскрипцийн хүчин зүйл юм. Энэ бодисыг ашиглан идэвхтэй эмнэлзүйн туршилт эсвэл хаалттай клиник туршилт байгаа эсэхийг шалгана уу. (NCI Thesaurus) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 нь PPAR α антагонист (IC50 = 0.24 μ M). GW6471 нь PPAR α лиганд холбох домайныг SMRT ба NCoR зэрэг дарангуйлагч уургуудтай холбох чадварыг сайжруулдаг. |
| CPDD1537 | Ланифибранор | IVA-337 гэгддэг Ланифибранор нь пероксисомын пролифератор идэвхжүүлсэн рецептор (PPAR) агонист юм. |
