LDC000067

Химийн нэр:

3-[[6-(2-метоксифенил)-4-пиримидинил]амин]бензолметансульфонамид

ИНЭЭМСЭГЛЭЛИЙН код:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

InChi код:

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6 -4-5-13(9-14)11-26(19,23)24/ц2-10,12Н,11Н2,1Н3,(Н2,19,23,24)(Н,20,21,22)

InChi түлхүүр:

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-N

Түлхүүр үг:

LDC000067; LDC-000067; LDC 000067

Уусах чадвар: 

Хадгалах: 

Тодорхойлолт:

LDC000067 нь хүчтэй бөгөөд сонгомол CDK9 дарангуйлагч юм. LDC000067 нь ATP-тэй өрсөлдөх чадвартай, тунгаас хамааралтай байдлаар in vitro транскрипцийг дарангуйлдаг. LDC000067-ээр эмчилсэн эсийн генийн экспрессийн профайл нь богино хугацааны мРНХ, түүний дотор тархалт ба апоптозын чухал зохицуулагчдыг сонгон бууруулж байгааг харуулсан. Де ново РНХ-ийн синтезийн шинжилгээ нь CDK9-ийн өргөн хүрээний эерэг үүргийг санал болгосон. Молекулын болон эсийн түвшинд LDC000067 нь CDK9-ийг дарангуйлах шинж чанартай, тухайлбал генүүд дээр РНХ полимераз II-ийн түр зогсолт, хамгийн чухал нь хорт хавдрын эсүүдэд апоптозыг өдөөх зэрэг үр нөлөөг бий болгосон. LDC000067 нь P-TEFb-аас хамааралтай in vitro транскрипцийг дарангуйлдаг. BI 894999-тэй хослуулан in vitro болон in vivo апоптозыг өдөөдөг.

Зорилтот: CDK9