CAT # | Бүтээгдэхүүний нэр | Тодорхойлолт |
CPD100464 | Эрдафитиниб | JNJ-42756493 гэгддэг Эрдафитиниб нь хүчтэй, сонгомол амаар биологийн хүртээмжтэй, хавдрын эсрэг үйлчилгээтэй пан фибробласт өсөлтийн хүчин зүйлийн рецептор (FGFR) дарангуйлагч юм. Амаар уусны дараа JNJ-42756493 нь FGFR-тэй холбогдож, дарангуйлдаг бөгөөд энэ нь FGFR-тэй холбоотой дохио дамжуулах замыг дарангуйлж улмаар FGFR-ийг хэт ихээр илэрхийлдэг хавдрын эсүүдэд хавдрын эсийн өсөлт, хавдрын эсийн үхлийг дарангуйлдаг. Хавдрын олон төрлийн эсийн зохицуулалттай FGFR нь хавдрын эсийн өсөлт, ялгарал, амьд үлдэхэд зайлшгүй шаардлагатай рецептор тирозин киназ юм. |
CPD3618 | TAS-120 | TAS-120 нь хавдрын эсрэг үйлчилгээтэй фибробласт өсөлтийн хүчин зүйлийн рецепторыг (FGFR) амаар авах боломжтой дарангуйлагч юм. FGFR дарангуйлагч TAS-120 нь FGFR-тэй сонгомол, эргэлт буцалтгүй холбогдож, дарангуйлдаг бөгөөд энэ нь FGFR-ээр дамждаг дохио дамжуулах зам болон хавдрын эсийн үржлийг хоёуланг нь дарангуйлж, FGFR-ийг хэт их хэмжээгээр үүсгэдэг хавдрын эсийн үхлийг нэмэгдүүлдэг. FGFR нь хавдрын эсийн үржил, ялгарал, эсэн мэнд үлдэхэд зайлшгүй шаардлагатай рецептор тирозин киназ бөгөөд түүний илэрхийлэл нь олон төрлийн хавдрын эсийн зохицуулалттай байдаг. |
CPDB1093 | деразантиниб; ARQ-087 | ARQ-087 гэгддэг деразантиниб нь хавдрын эсрэг үйлчилгээтэй фибробласт өсөлтийн хүчин зүйлийн рецептор (FGFR)-ийн биологийн хүртээмжтэй дарангуйлагч юм. |
CPDB0942 | BLU-554 | BLU-554 нь элэгний эсийн хавдар, холангиокарциномыг эмчлэх боломжтой фибробласт өсөлтийн фактор рецептор 4 (FGFR4) дарангуйлагч юм. |
CPD0999 | H3B-6527 | H3B-6527 (H3 биоанагаах ухаан) нь FGF19 олшруулсан эсийн шугам, хулганад хавдрын эсрэг хүчтэй үйл ажиллагаа бүхий өндөр сонгомол FGFR4 дарангуйлагч юм. |
CPD0997 | FGF401 | FGF-401 нь WO2015059668A1 патентаас гаргаж авсан FGFR4-ийн дарангуйлагч, нийлмэл жишээ 83; IC50 нь 1.9 нМ байна. |
CPDB0053 | AZD4547 | AZD 4547 нь фибробласт өсөлтийн хүчин зүйлийн рецептор (FGFR) тирозин киназын сонгомол дарангуйлагч бөгөөд FGFR1, 2, 3-ын хувьд IC50 утга нь 0.2, 2.5, 1.8 нМ байна. |
CPD3610 | BLU-9931 | BLU9931 нь хүчтэй, сонгомол, эргэлт буцалтгүй FGFR4 дарангуйлагч бөгөөд IC50 нь 3 nM, FGFR1/2/3-аас ойролцоогоор 297, 184, 50 дахин сонгомол байна. |