| CPDB0157 | BI-847325 | BI-847325 нь X. laevis Aurora B, Aurora A болон Aurora C, хүний MEK1 болон MEK2-д тус тус IC50-ийн утга бүхий 3, 25, 15, 25, 4 nM-ийн IC50 утгатай хос MEK/Aurora kinase дарангуйлагч юм. Энэ нь эмчилгээ хийлгэдэггүй ба эмэнд тэсвэртэй меланома эсийн өсөлт, оршин тогтнохыг саатуулж, MEK болон Mcl-1-ийн экспрессийг бууруулж, про-апоптозын уургийн Bim-ийн экспрессийг нэмэгдүүлдэг. 70 мг/кг-д BI-847325 нь in vivo эмчилгээнд гэнэн, эмэнд дасалтай ксенографт меланомад апоптозыг өдөөдөг. |
