| CAT # | Бүтээгдэхүүний нэр | Тодорхойлолт |
| CPD2809 | AMG-510 | AMG-510 нь хүчтэй KRAS G12C ковалент дарангуйлагч юм. AMG-510 нь ДНХ, РНХ эсвэл уургийн түвшинд KRAS p.G12C мутантыг сонгон онилох ба KRAS p.G12C мутантаар дамжуулан хавдрын эсийн дохиолол болон/эсвэл тодорхойгүй байдлаар илэрхийлэгдэхээс сэргийлдэг. Энэ нь KRAS p.G12C-ийг илэрхийлдэг хавдрын эсийн өсөлтийг саатуулж болзошгүй |
| CPD100230 | JBJ-04-125-02 R-изомер | |
| CPD102300 | S-55746 | |
| CPD101235 | diABZI STING агонист-1 тригидрохлорид | diABZI STING агонист-1 (тригидрохлорид) нь интерферон генийн сонгомол өдөөгч (STING) рецепторын агонист бөгөөд хүний болон хулганы хувьд EC50 нь 130, 186 нМ байна. |
| CPD101234 | diABZI STING агонист-1 (Таутомеризм) | diABZI STING агонист-1 Таутомеризм (3-р нэгдэл) нь интерферон генийн сонгомол өдөөгч (STING) рецепторын агонист бөгөөд хүний болон хулганы хувьд EC50 нь 130, 186 нМ байна. |
| CPD101233 | diABZI STING агонист-1 | diABZI STING агонист-1 нь интерферон генийн сонгомол өдөөгч (STING) рецепторын агонист бөгөөд хүний болон хулганы хувьд EC50 нь 130, 186 нМ байна. |
| CPD101232 | STING агонист-4 | STING агонист-4 нь 20 нМ илт дарангуйлах тогтмол (IC50) бүхий интерфероны генийн (STING) рецепторын агонистыг өдөөгч юм. STING агонист-4 нь хоёр тэгш хэмтэй холбоотой амидобензимидазол (ABZI) дээр суурилсан нэгдэл бөгөөд STING болон эсийн үйл ажиллагааг сайжруулсан ABZI (diABZI) үүсгэдэг. |
| CPD101231 | STING агонист-3 | WO2017175147A1 патентаас гаргаж авсан STING агонист-3 (жишээ 10) нь сонгомол ба нуклеотид бус жижиг молекул STING агонист бөгөөд pEC50 ба pIC50 нь 7.5 ба 9.5 тус тус байна. STING агонист-3 нь хавдрын эсрэг удаан эдэлгээтэй бөгөөд хорт хавдрын эмчилгээг сайжруулах асар их чадвартай |
| CPD100904 | Voruciclib | P1446A-05 гэгддэг Воруциклиб нь хавдрын эсрэг үйлчилгээтэй циклинээс хамааралтай киназа 4 (CDK4)-ийн өвөрмөц уураг киназын дарангуйлагч юм. CDK4 дарангуйлагч P1446A-05 нь CDK4-ээр дамждаг G1-S фазын шилжилтийг дарангуйлж, эсийн эргэлтийг зогсоож, хорт хавдрын эсийн өсөлтийг саатуулдаг. Серин/треонин киназ CDK4 нь D төрлийн G1 циклинуудтай нэгдэлд агуулагддаг бөгөөд митоген өдөөлтөөр идэвхжсэн анхны киназ бөгөөд эсийг тайван үе шатнаас G1/S өсөлтийн мөчлөгт шилжүүлдэг; CDK-циклиний цогцолборууд нь G1-ийн эхэн үеийн ретинобластома (Rb) транскрипцийн хүчин зүйлийг фосфоржуулж, гистон деацетилазыг (HDAC) нүүлгэн шилжүүлж, транскрипцийн дарангуйллыг блоклодог. |
| CPD100905 | Алвоцидиб | Alvocidib нь синтетик N-метилпиперидинил хлорофенил флавоны нэгдэл юм. Циклин хамааралтай киназын дарангуйлагчийн хувьд алвоцидиб нь циклинээс хамааралтай киназын (CDKs) фосфоржилтоос сэргийлж, циклиний D1 ба D3 илэрхийлэлийг бууруулж, G1 эсийн мөчлөгийг зогсоож, апоптозыг үүсгэдэг. Энэ бодис нь мөн аденозин трифосфатын идэвхтэй дарангуйлагч юм. Энэ бодисыг ашиглан идэвхтэй эмнэлзүйн туршилт эсвэл хаалттай клиник туршилт байгаа эсэхийг шалгана уу. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 нь 21 нмоль/л IC(50) бүхий CDK7-ийн өндөр сонгомол CDK дарангуйлагч юм. Бусад CDK болон өөр 69 киназын туршилт нь BS-181 нь зөвхөн CDK2-ийг 1 микромол/л-ээс бага концентрацид дарангуйлдаг болохыг харуулсан ба CDK2 нь CDK7-ээс 35 дахин бага (IC(50) 880 нмоль/л) дарангуйлдаг. MCF-7 эсүүдэд BS-181 нь CDK7 субстратын фосфоржилтыг дарангуйлж, эсийн мөчлөгийг зогсоож, апоптозыг дэмжиж, хорт хавдрын эсийн өсөлтийг дарангуйлж, in vivo хавдрын эсрэг нөлөө үзүүлсэн. |
| CPD100907 | Riviciclib | P276-00 гэгддэг Ривициклиб нь хавдрын эсрэг үйлчилгээтэй флавон ба циклинээс хамааралтай киназа (CDK) дарангуйлагч юм. P276-00 нь эсийн мөчлөг, эсийн өсөлтийг зохицуулахад гол үүрэг гүйцэтгэдэг Cdk4/циклин D1, Cdk1/циклин В ба Cdk9/циклин T1, серин/треонин киназуудтай сонгомол холбогдож, дарангуйлдаг. Эдгээр киназын дарангуйлал нь G1/S шилжилтийн үед эсийн мөчлөгийг саатуулж, улмаар апоптозыг өдөөж, хавдрын эсийн өсөлтийг дарангуйлахад хүргэдэг. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 нь өндөр сонгомол CDK9 дарангуйлагч юм (IC50 = 5 nM). (MC180295 нь in vitro хорт хавдрын эсрэг өргөн үйл ажиллагаатай бөгөөд in vivo хорт хавдрын загварт үр дүнтэй байдаг. Үүнээс гадна CDK9 дарангуйлал нь дархлааны хяналтын цэгийн дарангуйлагч α-PD-1-ийг in vivo-д мэдрэмтгий болгож, хорт хавдрын эпигенетик эмчилгээнд маш сайн зорилт болгодог. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 нь хүчтэй бөгөөд сонгомол CDK9 дарангуйлагч юм. LDC000067 нь ATP-тэй өрсөлдөх чадвартай, тунгаас хамааралтай байдлаар in vitro транскрипцийг дарангуйлдаг. LDC000067-ээр эмчилсэн эсийн генийн экспрессийн профайл нь богино хугацааны мРНХ, түүний дотор тархалт ба апоптозын чухал зохицуулагчдыг сонгон бууруулж байгааг харуулсан. Де ново РНХ-ийн синтезийн шинжилгээ нь CDK9-ийн өргөн хүрээний эерэг үүргийг санал болгосон. Молекулын болон эсийн түвшинд LDC000067 нь CDK9-ийг дарангуйлах шинж чанартай, тухайлбал генүүд дээр РНХ полимераз II-ийн түр зогсолт, хамгийн чухал нь хорт хавдрын эсүүдэд апоптозыг өдөөх зэрэг үр нөлөөг бий болгосон. LDC000067 нь P-TEFb-аас хамааралтай in vitro транскрипцийг дарангуйлдаг. BI 894999-тэй хослуулан in vitro болон in vivo апоптозыг өдөөдөг. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A нь STAT1 ба STAT5 трансактивжуулалтын домайнуудын серин фосфоржилтын өндөр түвшинтэй AML эсүүдэд идэвхтэй, сонгомол CDK8 дарангуйлагч юм. EL120-34A нь in vitro хорт хавдрын эсэд STAT1 S727 болон STAT5 S726-ийн фосфоржилтыг дарангуйлдаг. Тууштай, in vivo үйл ажиллагааны давамгайлах механизм нь STATs ба NUP98-HOXA9-аас хамааралтай транскрипцийн зохицуулалт ажиглагдаж байна. |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 нь эсэд суурилсан ELISA-д дэд микромоляр дарангуйлах үйл ажиллагааг харуулдаг хүчтэй, MerTK өвөрмөц дарангуйлагч юм. Үүнээс гадна 11-тэй нийлмэл MerTK уургийн рентген бүтцийг шийдэж, эдгээр макроциклууд MerTK ATP халаасанд холбогддог болохыг харуулсан. UNC2541 нь IC50 MerTH=4.4 nM-ийг харуулсан; IC50 AXL = 120 нМ; IC50 TYRO3 = 220 нМ; IC50 FLT3 = 320 нМ. |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 нь tam ig1 ectodomain болон gas6 lg домэйны хоорондох интерфейсийг хааж, axl reporter эсийн шугам болон уугуул там рецепторын хорт хавдрын эсийн шугамыг хүчтэй дарангуйлдаг шинэ пан-там дарангуйлагч юм. |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Нингетиниб-Тосилат | CT-053 нь DE-120 гэгддэг бөгөөд нойтон насжилттай холбоотой шар толбоны доройтлыг эмчлэх боломжтой VEGF ба PDGF дарангуйлагч юм. |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 нь хорт хавдрын эсрэг үйлчилгээтэй хүчтэй, сонгомол Axl дарангуйлагч юм. SGI-7079 нь экзоген Gas6 лиганд байгаа үед Axl идэвхжүүлэлтийг үр дүнтэй дарангуйлдаг. SGI-7079 нь тунгаас хамааралтай хавдрын өсөлтийг саатуулдаг. Axl нь EGFR дарангуйлагчийн эсэргүүцлийг даван туулах эмчилгээний боломжит зорилт юм. |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 нь сумойлацийг дарангуйлдаг синтетик флавон юм. 2-D08 нь бөөгнөрөлийн эсрэг болон мэдрэлийн хамгаалалтын нөлөө үзүүлсэн |
| CPD100740 | Дуберматиниб | TP-0903 гэгддэг Дуберматиниб нь хүчтэй, сонгомол AXL дарангуйлагч юм. TP-0903 нь CLL B эсүүдэд LD50-ийн наномамол мужид их хэмжээний апоптозыг өдөөдөг. TP-0903-ийг BTK дарангуйлагчидтай хослуулан хэрэглэх нь CLL-ийн В-эсийн апоптозыг нэмэгдүүлдэг AXL хэт их илэрхийлэл нь янз бүрийн хүчин зүйлүүдэд тэсвэртэй болсон олон төрлийн хавдрын үед ажиглагддаг. Хорт хавдрын эсийг TP-0903-аар эмчлэх нь олон загварт мезенхимийн фенотипийг эргүүлж, хорт хавдрын эсийг бусад зорилтот бодисоор эмчлэхэд мэдрэмтгий болгодог. TP-0903-ийг нэг эм эсвэл BTK дарангуйлагчтай хослуулан хэрэглэх нь CLL-тэй өвчтөнүүдийг эмчлэхэд үр дүнтэй байж болно. |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 нь шинэ MET дарангуйлагч бөгөөд идэвхжүүлсэн MET рецептор болон түүний үндсэн идэвхтэй мутантуудыг дарангуйлдаг. NPS-1034 нь MET-ийн янз бүрийн үндсэн идэвхтэй мутант хэлбэр, мөн HGF-ээр идэвхжсэн зэрлэг төрлийн MET-ийг дарангуйлдаг. NPS-1034 нь идэвхжсэн MET-ийг илэрхийлдэг эсийн өсөлтийг дарангуйлж, антиангиоген ба про-апоптозын нөлөөгөөр хулганы ксенографт загварт ийм эсүүдээс үүссэн хавдрын регрессийг дэмжсэн. NPS-1034 нь ийлдэс байгаа эсвэл байхгүй үед MET дохиоллын HGF-ийн өдөөгдсөн идэвхжүүлэлтийг дарангуйлдаг. NPS-1034 нь MET дарангуйлагч SU11274, NVP-BVU972, PHA665752-д тэсвэртэй гурван MET хувилбарыг дарангуйлдаг болохыг онцлон тэмдэглэв. |
| CPD100738 | Глесатиниб | MGCD-265 гэгддэг глесатиниб нь амаар авах боломжтой, жижиг молекул, олон зорилтот тирозин киназын дарангуйлагч бөгөөд хавдрын эсрэг үйлчилгээтэй. MGCD265 нь хэд хэдэн рецепторын тирозин киназа (RTKs), түүний дотор c-Met рецептор (гепатоцитын өсөлтийн хүчин зүйлийн рецептор) -тай холбогдож, фосфоржилтыг дарангуйлдаг; Tek/Tie-2 рецептор; судасны эндотелийн өсөлтийн хүчин зүйлийн рецептор (VEGFR) төрөл 1, 2, 3; ба макрофаг өдөөгч 1 рецептор (MST1R эсвэл RON). |
