| CAT # | Бүтээгдэхүүний нэр | Тодорхойлолт |
| CPD100616 | Эмрикасан | IDN 6556 ба PF 03491390 гэгддэг Эмрикасан нь элэгний өвчнийг эмчлэх эмнэлзүйн туршилтанд хамрагдсан нэгдүгээр зэрэглэлийн каспаз дарангуйлагч юм. Эмрикасан (IDN-6556) нь архины бус стеатогепатитын хулганы загварт элэгний гэмтэл, фиброзыг бууруулдаг. IDN6556 нь гахайн арлын автомат шилжүүлэн суулгах загварт ахиу массын арлын сийлбэрийг хөнгөвчилдөг. Амны хөндийн IDN-6556 нь архаг гепатит С-тэй өвчтөнд аминотрансферазын идэвхийг бууруулж болно. Амаар уусан PF-03491390 нь системийн нөлөө багатай, удаан хугацааны туршид элгэнд хадгалагдаж, хулганы загварт альфа-фас-аас үүдэлтэй элэгний гэмтэлээс элэг хамгаалах үйлчилгээ үзүүлдэг. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone гэгддэг QVD-OPH нь антиапоптозын эсрэг үйлчилгээтэй өргөн хүрээний каспазын дарангуйлагч юм. Q-VD-OPh нь P7 харханд нярайн цус харвалтаас сэргийлдэг: хүйсийн үүрэг. Q-VD-OPh нь лейкемийн эсрэг үйлчилгээтэй бөгөөд D аминдэмийн аналогуудтай харилцан үйлчилж, AML эсүүдэд HPK1 дохиог нэмэгдүүлэх боломжтой. Q-VD-OPh нь гэмтлийн улмаас үүссэн апоптозыг бууруулж, нуруу нугасны гэмтлийн дараа хархны арын мөчний үйл ажиллагааг сэргээдэг. |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk нь каспаза-3-ийн эсийг нэвчих чадвартай, эргэлт буцалтгүй дарангуйлагч юм. Каспас-3 нь апоптозын гол үүрэг гүйцэтгэдэг цистеинил аспартатын өвөрмөц протеаз юм. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | Z-IETD-FMK гэгддэг MDK4982 нь каспаза-8 ба гранзим В-ийн хүчтэй, эсийг нэвчих чадвартай, эргэлт буцалтгүй дарангуйлагч бөгөөд Каспас-8 дарангуйлагч II нь Каспас-8-ийн биологийн идэвхийг хянадаг. MDK4982 нь HeLa эсэд томуугийн вирүсээр өдөөгдсөн апоптозыг үр дүнтэй дарангуйлдаг. MDK4982 нь гранзим В-г дарангуйлдаг. MDK4982 нь CAS#210344-98-2-той. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK нь эсийг нэвчүүлэх чадвартай, эргэлт буцалтгүй пан-каспазын дарангуйлагч юм. Z-VAD-FMK нь in vitro (IC50 = 0.0015 - 5.8 mM) хавдрын эсэд каспазын боловсруулалт ба апоптозын индукцийг дарангуйлдаг. |
| CPD100611 | Белнакасан | VX-765 гэгддэг Белнакасан нь IL-1b ба IL-18 гэсэн хоёр цитокины үүслийг хянадаг фермент болох Каспасыг дарангуйлах зорилготой юм. VX-765 нь клиникийн өмнөх загваруудад цочмог таталтыг дарангуйлдаг болохыг харуулсан. Нэмж дурдахад, VX-765 нь архаг эпилепсийн эмнэлзүйн өмнөх загваруудад идэвхтэй байгааг харуулсан. VX-765-ийг 100 гаруй өвчтөнд psoriasis-тай өвчтөнүүдэд 28 хоногийн IIa үе шаттай эмнэлзүйн туршилтыг оролцуулан бусад өвчинтэй холбоотой I ба IIa үе шаттай эмнэлзүйн туршилтаар тунг хийсэн. Энэ нь эмчилгээнд тэсвэртэй эпилепситэй 75 орчим өвчтөнийг хамруулсан VX-765-ийн IIa-ийн клиник туршилтын эмчилгээний үе шатыг дуусгасан. Давхар сохор, санамсаргүй байдлаар, плацебо хяналттай эмнэлзүйн туршилт нь VX-765-ийн аюулгүй байдал, тэсвэрлэх чадвар, эмнэлзүйн үйл ажиллагааг үнэлэх зорилготой юм. |
| CPD100610 | Маравирок | Маравирок нь вирусын эсрэг, хүчтэй, өрсөлдөх чадваргүй CKR-5 рецепторын антагонист бөгөөд ХДХВ-ийн вирусийн бүрхүүлийн уураг gp120-тай холбогдохыг дарангуйлдаг. Маравирок нь MIP-1β-өөр өдөөгдсөн γ-S-GTP-ийг HEK-293 эсийн мембрантай холбохыг дарангуйлдаг нь CKR-5/G уургийн цогцолбор дахь ДНБ-GTP солилцооны химокинээс хамааралтай өдөөлтийг дарангуйлах чадварыг харуулж байна. Маравирок нь химокиноор өдөөгдсөн эсийн доторх кальцийн дахин тархалтыг дарангуйлдаг. |
| CPD100609 | Сэргээх | TAK-242 гэгддэг Resatorvid нь IC50-ийн 1-11 нМ утгатай макрофагуудад LPS-ээр өдөөгдсөн NO, TNF-α, IL-6, IL-1β-ийн үйлдвэрлэлийг блоклодог TLR4 дохионы эсийг нэвчүүлэх дарангуйлагч юм. Resatorvid нь TLR4-тэй сонгомол байдлаар холбогдож, TLR4 ба түүний адаптер молекулуудын хоорондын харилцан үйлчлэлд саад болдог. Resatorvid нь туршилтын тархины гэмтлийн үед мэдрэлийн хамгаалалтыг өгдөг: хүний тархины гэмтлийн эмчилгээнд үзүүлэх нөлөө |
| CPD100608 | ASK1-Дарангуйлагч-10 | ASK1 дарангуйлагч 10 нь апоптозын дохиог зохицуулах киназа 1 (ASK1) -ийг амаар авах боломжтой биоидэвхтэй дарангуйлагч юм. Энэ нь ASK2-ээс илүү ASK1, мөн MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ, B-RAF-ийг сонгох боломжтой. Энэ нь INS-1 нойр булчирхайн β эсүүдэд стрептозотоциноор өдөөгдсөн JNK болон p38 фосфоржилтын өсөлтийг концентрацаас хамааралтай байдлаар дарангуйлдаг. |
| CPD100607 | K811 | K811 нь ASK1-ийн өвөрмөц дарангуйлагч бөгөөд амиотрофын хажуугийн склерозын хулганы загварт амьд үлдэх хугацааг уртасгадаг. K811 нь ASK1-ийн өндөр илэрхийлэл бүхий эсийн шугам болон HER2-ийг хэт их хэмжээгээр илэрхийлдэг GC эсүүдэд эсийн үржихээс үр дүнтэй сэргийлдэг. K811-ийн эмчилгээ нь пролиферацийн маркеруудыг бууруулах замаар ксенографтын хавдрын хэмжээг бууруулдаг. |
| CPD100606 | K812 | K812 нь амиотрофын хажуугийн склерозын хулганы загварт амьд үлдэх хугацааг уртасгахын тулд олдсон ASK1-ийн өвөрмөц дарангуйлагч юм. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A нь хүчтэй, сонгомол ASK1 дарангуйлагч юм (IC50 = 93 nM). Энэ нь хулганы астроцит дахь LPS-ээр үүсгэгдсэн ASK1 ба p38 фосфоржилтыг блоклож, хулганы EAE загварт мэдрэлийн үрэвслийг дарангуйлдаг. MSC 2032964A нь амаар биологийн хүртээмжтэй, тархинд нэвтэрдэг. |
| CPD100604 | Селонсертиб | GS-4997 гэгддэг Селонсертиб нь апоптозын дохиог зохицуулагч киназ 1 (ASK1)-ийн биологийн хүртээмжтэй дарангуйлагч бөгөөд үрэвслийн эсрэг, хавдрын эсрэг болон фиброзын эсрэг үйлчилгээтэй. GS-4997 нь ASK1-ийн каталитик киназын домайныг ATP-тэй өрсөлдөх чадвартай холбож, улмаар фосфоржилт болон идэвхжихээс сэргийлдэг. GS-4997 нь үрэвслийн цитокин үүсэхээс сэргийлж, фиброз үүсэхэд оролцдог генийн илэрхийлэлийг бууруулж, хэт их апоптозыг дарангуйлж, эсийн өсөлтийг дарангуйлдаг. |
| CPD100603 | MDK36122 | H-PGDS дарангуйлагч I гэгддэг MDK36122 нь простагландин D синтазын (гематопоэтик төрлийн) дарангуйлагч юм. MDK36122 нь кодын нэргүй бөгөөд CAS#1033836-12-2. Холбоо барихад хялбар байх үүднээс сүүлийн 5 цифрийг нэрээр нь ашигласан. MDK36122 нь хүний холбоотой L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, 5-LOX ферментүүдийн эсрэг бага идэвхжилтэй HPGDS-ийг (фермент болон эсийн шинжилгээнд IC50s = 0.7 ба 32 нМ) сонгомол блоклодог. |
| CPD100602 | Тепоксалин | ORF-20485 гэгддэг Tepoxalin; RWJ-20485; Энэ нь астма, остеоартрит (ОА) өвчнийг эмчлэх боломжтой 5-липоксигеназын дарангуйлагч юм. Тепоксалин нь одоогийн зөвшөөрөгдсөн тунгаар нохойн COX-1, COX-2, 5-LOX-ийн эсрэг in vivo дарангуйлах үйлчилгээтэй. Тепоксалин нь харханд хэвлийн хөндийн цацраг туяанаас үүдэлтэй үрэвсэл, бичил судасны үйл ажиллагааг дарангуйлдаг. Тепоксалин нь антиоксидант пирролидин дитиокарбаматыг WEHI 164 эсэд альфа үүсгэсэн хавдрын үхжилийн хүчин зүйлийн апоптозыг сулруулдаг. |
| CPD100601 | Тенидап | Тенидап нь CP-66248 гэгддэг COX/5-LOX дарангуйлагч ба цитокин-модуляцтай үрэвслийн эсрэг эмийн нэр дэвшигч бөгөөд үүнийг ревматоид артритыг эмчлэх ирээдүйтэй эмчилгээ болгон Pfizer боловсруулж байсан боловч маркетингийн зөвшөөрлөөс татгалзсаны дараа Pfizer хөгжлийг зогсоосон. Элэг, бөөрний хордлогын улмаас 1996 онд FDA-аас исэлдэлтийн гэмтэл учруулсан тиофен хэсэг бүхий эмийн метаболитууд. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 нь үрэвсэл, өвдөлтийг намдаахад үр дүнтэй шинэ, хүчтэй, сонгомол 5-липоксигеназын дарангуйлагч юм. PF-4191834 нь фермент болон эсэд суурилсан шинжилгээ, мөн цочмог үрэвслийн хархны загварт сайн нөлөө үзүүлдэг. Ферментийн шинжилгээний үр дүн нь PF-4191834 нь IC(50) = 229 +/- 20 нМ-тэй, 5-LOX-ийн хүчтэй дарангуйлагч болохыг харуулж байна. Цаашилбал, энэ нь 12-LOX ба 15-LOX-ээс 5-LOX-ийн хувьд ойролцоогоор 300 дахин сонгомол шинж чанарыг харуулсан бөгөөд циклоксигеназын ферментүүдэд ямар ч идэвхжил үзүүлээгүй. Үүнээс гадна PF-4191834 нь хүний цусны эсэд 5-LOX-ийг дарангуйлдаг ба IC(80) = 370 +/- 20 нМ. |
| CPD100599 | MK-886 | L 663536 гэгддэг MK-886 нь лейкотриений антагонист юм. Энэ нь 5-липоксигеназыг идэвхжүүлэгч уураг (FLAP)-ийг хааж, улмаар 5-липоксигеназыг (5-LOX) дарангуйлж, атеросклерозыг эмчлэхэд тусалдаг. MK-886 нь циклоксигеназа-1-ийн үйл ажиллагааг дарангуйлж, ялтасын бөөгнөрөлийг дарангуйлдаг. MK-886 нь эсийн мөчлөгийн өөрчлөлтийг өдөөж, гиперицинтэй фотодинамик эмчилгээ хийсний дараа апоптозыг нэмэгдүүлдэг. MK-886 нь хавдрын үхжилийн хүчин зүйл-альфа-аас үүдэлтэй ялгарал болон апоптозыг сайжруулдаг. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 нь in vitro болон олон төрлийн in vivo загваруудад 5-LO урвалын хүчтэй дарангуйлагч юм. |
| CPD100597 | CMI-977 | LPD-977 ба MLN-977 гэгддэг CMI-977 нь лейкотриений нийлэгжилтэнд оролцдог 5-липоксигеназын хүчтэй дарангуйлагч бөгөөд одоо архаг астма өвчнийг эмчлэхэд зориулагдсан. CMI-977 нь гуурсан хоолойн багтраа үүсэхэд гол үүрэг гүйцэтгэдэг лейкотриен үүсэхийг хориглох 5-липоксигеназа (5-LO) эсийн үрэвслийн замыг дарангуйлдаг. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 нь 5-липоксигеназын (5-LO) идэвхтэй дарангуйлагч юм. CJ-13610 нь лейкотриен В4-ийн биосинтезийг дарангуйлж, макрофаг дахь IL-6 мРНХ-ийн илэрхийлэлийг зохицуулдаг. Энэ нь эмнэлзүйн өмнөх үеийн өвдөлтийн загварт үр дүнтэй байдаг. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 нь 5-LO идэвхжүүлэгч уураг (FLAP) дарангуйлагч юм. |
| CPD100594 | TT15 | TT15 нь GLP-1R-ийн агонист юм. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 нь төв мэдрэлийн системд нэвтэрдэг глюкагон төст пептид 1 рецептор (GLP-1R) эерэг аллостерик модулятор (PAM) юм. |
