PQR530

രാസനാമം:

(എസ്)-4-(ഡിഫ്ലൂറോമെതൈൽ)-5-(4-(3-മെഥൈൽമോർഫോളിനോ)-6-മോർഫോളിനോ-1,3,5-ട്രയാസിൻ-2-യിൽ)പിരിഡിൻ-2-അമിൻ

SMILES കോഡ്:

NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1

ഇൻചി കോഡ്:

InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(1 9)20)23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/ t11-/m0/s1

ഇൻചി കീ:

SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N

കീവേഡ്:

PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1

ദ്രവത്വം:ഡിഎംഎസ്ഒയിൽ ലയിക്കുന്നു

സംഭരണം:ഹ്രസ്വകാലത്തേക്ക് (ദിവസങ്ങൾ മുതൽ ആഴ്ചകൾ വരെ) 0 - 4°C അല്ലെങ്കിൽ ദീർഘകാലത്തേക്ക് (മാസങ്ങൾ) -20°C.

വിവരണം:

PQR530 വളരെ ശക്തമായ ഡ്യുവൽ പാൻ-PI3K/mTORC1/2 ഇൻഹിബിറ്ററാണ്. PQR530 പ്രോട്ടീൻ കൈനസ് ബി (PKB, pSer473), 0.07 µM ൻ്റെ IC50 മൂല്യങ്ങളുള്ള റൈബോസോമൽ പ്രോട്ടീൻ S6 (pS6, pSer235/236) ഫോസ്ഫോറിലേഷൻ എന്നിവയെ തടഞ്ഞു. കൈനാസുകളുടെ വിശാലമായ പാനലിൽ PQR530 മികച്ച സെലക്‌റ്റിവിറ്റി കാണിച്ചു, അതുപോലെ തന്നെ ബന്ധമില്ലാത്ത റിസപ്റ്റർ എൻസൈമുകൾക്കും അയോൺ ചാനലുകൾക്കുമെതിരെ മികച്ച സെലക്‌ടിവിറ്റി. മാത്രമല്ല, കാൻസർ കോശങ്ങളുടെ വളർച്ച തടയാൻ 44 കാൻസർ സെൽ ലൈനുകളുടെ (NTRC OncolinesTM) ഒരു പാനലിൽ PQR530 ശക്തി പ്രദർശിപ്പിച്ചു (426 nM ൻ്റെ GI50 ൻ്റെ ശരാശരി മൂല്യം). എലികൾക്ക് PQR530 വാക്കാലുള്ള പ്രയോഗം ഒരു ഡോസ്-ആനുപാതിക പികെക്ക് കാരണമാവുകയും നല്ല വാക്കാലുള്ള ജൈവ ലഭ്യതയും മികച്ച മസ്തിഷ്ക തുളച്ചുകയറുകയും ചെയ്തു.

ലക്ഷ്യം: PI3K/mTOR