LX-2761

രാസനാമം:

N-(1-(2-(Dimethylamino)ethyl)amino)-2-methyl-1-oxopropan-2-yl)-4-(4-(2-methyl-5-(2S,3R,4) R,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(methylthio)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)benzyl)phenyl)-butanamide

SMILES കോഡ്:

O=C(NC(C)(C)C(NCCN(C)C)=O)CCCC1=CC=C(CC2=CC([C@H]3[C@H](O)[C@@ H](O)[C@H](O)[C@@H](SC)O3)=CC=C2C)C=C1

ഇൻചി കോഡ്:

InChI=1S/C32H47N3O6S/c1-20-10-15-23(29-27(38)26(37)28(39)30(41-29)42-6)19-24(20)18-22- 13-11-21(12-14-22)8-7-9-25(36)3 4-32(2,3)31(40)33-16-17-35(4)5/h10-15,19,26-30,37-39H,7-9, 16-18H2,1-6H3,(H,33,40)(H,34,36)/t26-,27-,28+,29+,30-/m1/s1

ഇൻചി കീ:

BNPZTRDIESRGTC-IXYVTWBDSA-N

കീവേഡ്:

LX-2761, LX2761, LX 2761, 1610954-97-6

ദ്രവത്വം:ഡിഎംഎസ്ഒയിൽ ലയിക്കുന്നു

സംഭരണം:ഹ്രസ്വകാലത്തേക്ക് (ദിവസങ്ങൾ മുതൽ ആഴ്ചകൾ വരെ) 0 - 4°C അല്ലെങ്കിൽ ദീർഘകാലത്തേക്ക് (മാസങ്ങൾ) -20°C.

വിവരണം:

പ്രാദേശികമായി പ്രവർത്തിക്കുന്ന SGLT1 ഇൻഹിബിറ്ററാണ് LX2761, അത് വിട്രോയിൽ ശക്തമായി പ്രവർത്തിക്കുകയും ഗ്ലൈസെമിക് നിയന്ത്രണം മെച്ചപ്പെടുത്തുന്നതിന് വിവോയിലെ കുടൽ ഗ്ലൂക്കോസ് ആഗിരണം വൈകിപ്പിക്കുകയും ചെയ്യുന്നു. LX2761 ന് hSGLt1 2.2 nM ഉണ്ട്; hSGLT2 2.7 nM ഉം F% =<2. LX2761 വളരെ ശക്തിയേറിയതും രാസപരമായി സ്ഥിരതയുള്ളതും പ്രകാശപരമായി നിയന്ത്രിതവുമായ ഒരു തന്മാത്രയാണ്, അത് വളരെ കുറഞ്ഞ അളവിൽ OGTT ൽ ആശയത്തിൻ്റെ തെളിവ് നേടിയിട്ടുണ്ട്. വൃക്കയിലെ SGLT1/2 മെക്കാനിസത്തെ ബാധിക്കാതെ പ്രാദേശികമായി SGLT1 തടയുന്നതിന് ഓറൽ ഡെലിവറിക്ക് ശേഷം കുടലിൽ തന്നെ തുടരാനാണ് LX2761 രൂപകൽപ്പന ചെയ്തിരിക്കുന്നത്.

ലക്ഷ്യം: SGLT1