ബിഐ-847325

രാസനാമം:

(Z)-3-(3-((4-((dimethylamino)methyl)phenyl)amino)(phenyl)methylene)-2-oxoindolin-6-yl)-N-ethylpropiolamide

SMILES കോഡ്:

O=C(NCC)C#CC1=CC(NC/2=O)=C(C=C1)C2=C(NC3=CC=C(CN(C)C)C=C3)/C4=CC= CC=C4

ഇൻചി കോഡ്:

InChI=1S/C29H28N4O2/c1-4-30-26(34)17-13-20-12-16-24-25(18-20)32-29(35)27(24)28(22-8- 6-5-7-9-22)31-23-14-10-21(11-15-23)19-33(2)3/h5-12,14-16,18,31H,4,19H2, 1-3H3,(H,30,34)(H,32,35)/b28-27-

ഇൻചി കീ:

FLBNLJLONKAPLR-DQSJHHFOSA-N

കീവേഡ്:

BI-847325, BI847325, BI 847325, 1207293-36-4

ദ്രവത്വം:ഡിഎംഎസ്ഒയിൽ ലയിക്കുന്നു

സംഭരണം:ഹ്രസ്വകാലത്തേക്ക് 0 - 4°C (ദിവസങ്ങൾ മുതൽ ആഴ്ചകൾ വരെ), അല്ലെങ്കിൽ ദീർഘകാലത്തേക്ക് -20°C (മാസങ്ങൾ)

വിവരണം:

BI-847325 എന്നത് X. laevis Aurora B, Human Aurora A, Aurora C, ഹ്യൂമൻ MEK1, MEK2 എന്നിവയ്‌ക്ക് യഥാക്രമം 3, 25, 15, 25, 4 nM ൻ്റെ IC50 മൂല്യങ്ങളുള്ള തിരഞ്ഞെടുക്കപ്പെട്ട ഡ്യുവൽ MEK/Aurora കൈനസ് ഇൻഹിബിറ്ററാണ്. ചികിത്സ-നിഷ്കളങ്കവും മയക്കുമരുന്ന്-പ്രതിരോധശേഷിയുള്ളതുമായ മെലനോമ സെൽ ലൈനുകളുടെ വളർച്ചയും നിലനിൽപ്പും തടയാൻ ഇതിന് കഴിയും, MEK, Mcl-1 എന്നിവയുടെ പ്രകടനത്തെ കുറയ്ക്കുകയും, പ്രോ-അപ്പോപ്‌ടോട്ടിക് പ്രോട്ടീൻ ബിമിൻ്റെ ആവിഷ്‌കാരം വർദ്ധിപ്പിക്കുകയും ചെയ്യുന്നു. 70 മില്ലിഗ്രാം/കിലോയിൽ, BI-847325 വിവോയിലെ ചികിത്സ-നിഷ്കളങ്കവും മയക്കുമരുന്ന്-പ്രതിരോധശേഷിയുള്ളതുമായ സെനോഗ്രാഫ്റ്റഡ് മെലനോമയിൽ അപ്പോപ്റ്റോസിസിനെ പ്രേരിപ്പിക്കുന്നു.

ലക്ഷ്യം: MEK/Aurora