നസാർട്ടിനിബ്; EGF816; എൻവിഎസ്-816

രാസനാമം:

(R,E)-N-(7-ക്ലോറോ-1-(1-(4-(dimethylamino)but-2-enoyl)azepan-3-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)- 2-മെത്തിലിസോണിക്കോട്ടിനാമൈഡ്

SMILES കോഡ്:

O=C(NC1=NC2=CC=CC(Cl)=C2N1[C@H]3CN(C(/C=C/CN(C)C)=O)CCCC3)C4=CC=NC(C)= C4

ഇൻചി കോഡ്:

InChI=1S/C26H31ClN6O2/c1-18-16-19(12-13-28-18)25(35)30-26-29-22-10-6-9-21(27)24(22)33( 26)20-8-4-5-15 -32(17-20)23(34)11-7-14-31(2)3/h6-7,9-13,16,20H,4-5,8,14-15,17H2,1-3H3 ,(H,29,30,35)/b11-7+/t20-/m1/s1

ഇൻചി കീ:

IOMMMLWIABWRKL-WUTDNEBXSA-N

കീവേഡ്:

Nazartinib ,EGF816, EGF-816, EGF 816, NVS-816, 1508250-71-2

ദ്രവത്വം:ഡിഎംഎസ്ഒയിൽ ലയിക്കുന്നു

സംഭരണം:ഹ്രസ്വകാലത്തേക്ക് 0 - 4°C (ദിവസങ്ങൾ മുതൽ ആഴ്ചകൾ വരെ), അല്ലെങ്കിൽ ദീർഘകാലത്തേക്ക് -20°C (മാസങ്ങൾ)

വിവരണം:

EGF816, NVS-816 എന്നീ പേരുകളിലും അറിയപ്പെടുന്ന നസാർട്ടിനിബ്, ആൻ്റിനിയോപ്ലാസ്റ്റിക് പ്രവർത്തനത്തിന് സാധ്യതയുള്ള, വാമൊഴിയായി ലഭ്യമായ, മാറ്റാനാവാത്ത, മൂന്നാം തലമുറ, മ്യൂട്ടൻ്റ്-സെലക്ടീവ് എപിഡെർമൽ ഗ്രോത്ത് ഫാക്ടർ റിസപ്റ്റർ (ഇജിഎഫ്ആർ) ഇൻഹിബിറ്ററാണ്. EGF816, T790M EGFR മ്യൂട്ടൻ്റ് ഉൾപ്പെടെ, EGFR-ൻ്റെ മ്യൂട്ടൻ്റ് രൂപങ്ങളുടെ പ്രവർത്തനത്തെ കോവാലൻ്റ് ആയി ബന്ധിപ്പിക്കുകയും തടയുകയും ചെയ്യുന്നു, അതുവഴി EGFR-മെഡിയേറ്റഡ് സിഗ്നലിംഗ് തടയുന്നു. ഇത് കോശങ്ങളുടെ മരണത്തെ പ്രേരിപ്പിക്കുകയും EGFR-ഓവർ എക്സ്പ്രസ് ചെയ്യുന്ന ട്യൂമർ കോശങ്ങളിലെ ട്യൂമർ വളർച്ചയെ തടയുകയും ചെയ്തേക്കാം. EGF816 മുൻഗണനാടിസ്ഥാനത്തിൽ T790M ഉൾപ്പെടെയുള്ള EGFR-ൻ്റെ രൂപാന്തരപ്പെട്ട രൂപങ്ങളെ തടയുന്നു, രണ്ടാമത്തേത് ഏറ്റെടുക്കുന്ന പ്രതിരോധ മ്യൂട്ടേഷൻ, മറ്റ് EGFR ടൈറോസിൻ കൈനാസ് ഇൻഹിബിറ്ററുകളെ അപേക്ഷിച്ച് T790M-മെഡിയേറ്റഡ് റെസിസ്റ്റൻസ് ഉള്ള ട്യൂമറുകളിൽ ചികിത്സാ ഗുണങ്ങൾ ഉണ്ടായേക്കാം.

ലക്ഷ്യം: EGFR