Ревефенацин

Хемиско име:

1-(2-(3-((4-карбамоилпиперидин-1-ил)метил)-N-метилбензамидо)етил)пиперидин-4-ил [1,1'-бифенил]-2-илкарбамат

СМИЛЕС шифра:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

Код на Инчи:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17-30 (18-22-39) 44-35 (43) 37-32-10-6-5-9-31 (32) 27-7-3-2-4- 8-27/h2-14,28,30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

Инчи клуч:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

Клучен збор:

Ревефенацин, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

Растворливост:Растворлив во DMSO

Складирање:0 - 4°C за краткорочни (од денови до недели), или -20°C за долгорочни (месеци).

Опис:

Ин витро: Кис на ревефенацин се 0,42, 0,32, 0,18, 0,56 и 6,7 nM кај човечките рецептори М1, М2, М3, М4 и М5, соодветно. Во функционална анализа, ревефенацинот е прикажан како функционален антагонист со константи на инхибиција слични на врзувачките Ki's. Ревефенацин, исто така, ја инхибира контракцијата индуцирана од агонисти на подготовка на трахеален прстен изолиран од заморчиња со афинитет од 0,1 nM, сличен на измерениот М3 со Ki[1]. In Vivo: Кај анестезираните кучиња, ревефенацинот, заедно со тиотропиум и гликопирониум, предизвикуваат постојана инхибиција на бронхоконстрикцијата индуцирана од ацетилхолин до 24 часа. Кај анестезирани стаорци, инхалиран ревефенацин покажува 24-часовна бронхозаштита зависна од дозата од бронхоконстрикција индуцирана од метахолин. Проценетата 24-часовна моќ е 45,0 µg/mL, а бронхопротективната моќ се одржува по 7 дена еднаш дневно дозирање[2].

Цел: mAChR