CPDB0157 | BI-847325 | BI-847325 е селективен двоен MEK/Aurora киназа инхибитор со IC50 вредности од 3, 25, 15, 25 и 4 nM за X. laevis Aurora B, човечка Aurora A и Aurora C и човечки MEK1 и MEK2, соодветно. Може да го инхибира растот и преживувањето и на клеточните линии на меланом кои се наивни и отпорни на лекови, намалувајќи ја експресијата на MEK и Mcl-1 додека ја зголемува експресијата на про-апоптотичниот протеин Bim. На 70 mg/kg, BI-847325 индуцира апоптоза кај наивен и отпорен на лекови ксенографиран меланом in vivo. |