Флибансерин

Хемиско име:

1-(2-(4-(3-(трифлуорометил)фенил)пиперазин-1-ил)етил)-1H-бензо[d]имидазол-2(3H)-он хидрохлорид

СМИЛЕС шифра:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

Код на Инчи:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12-26)10-13-27-18- 7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

Инчи клуч:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

Клучен збор:

Флибансерин, 167933-07-5

Растворливост:Растворлив во DMSO

Складирање:0 - 4°C за краткорочни (од денови до недели), или -20°C за долгорочни (месеци).

Опис:

Флибансерин е целосен агонист на 5-HT1A рецепторот (Ki = 1 nM) и, со помал афинитет, како антагонист на рецепторот 5-HT2A (Ki = 49 nM) и антагонист или многу слаб парцијален агонист на рецепторот D4 ( Ки = 4-24 nM). И покрај многу поголемиот афинитет на флибансерин за рецепторот 5-HT1A, и од непознати причини, флибансеринот ги зафаќа рецепторите 5-HT1A и 5-HT2A in vivo со слични проценти. Флибансерин, исто така, има низок афинитет за 5-HT2B рецепторот (Ki = 89,3 nM) и 5-HT2C рецепторот (Ki = 88,3 nM), од кои и двата се однесува како антагонист на. Флибансерин преференцијално ги активира 5-HT1A рецепторите во префронталниот кортекс, демонстрирајќи регионална селективност и беше откриено дека ги зголемува нивоата на допамин и норепинефрин и ги намалува нивоата на серотонин во префронталниот кортекс на стаорци, дејства за кои беше утврдено дека се посредувани од активирање на 5-HT1A рецептор.[12] Како таков, флибансеринот е опишан како дезинхибитор на норепинефрин-допамин (NDDI). Flibanserin беше одобрен во август 2015 година за третман на жени пред менопауза со хипоактивно нарушување на сексуалната желба (HSDD).

Цел: 5HT