| МАЧКА # | Име на производ | Опис |
| CPD100904 | Воручиклиб | Воруциклиб, исто така познат како P1446A-05, е инхибитор на протеин киназа специфичен за киназата 4 (CDK4) зависна од циклин со потенцијална антинеопластична активност. CDK4 инхибиторот P1446A-05 специфично ја инхибира транзицијата на фазата G1-S посредувана од CDK4, запирајќи го клеточниот циклус и инхибирајќи го растот на клетките на ракот. Серин/треонин киназата CDK4 се наоѓа во комплекс со G1 циклини од типот D и е првата киназа која се активира при митогена стимулација, ослободувајќи ги клетките од фазата на мирување во фазата на циклус на раст G1/S; Се покажа дека комплексите CDK-циклин го фосфорилираат факторот на транскрипција на ретинобластом (Rb) во раниот G1, поместувајќи ја хистонската деацетилаза (HDAC) и блокирајќи ја транскрипциската репресија. |
| CPD100905 | Алвоцидиб | Алвоцидиб е синтетичко соединение на N-метилпиперидинил хлорофенил флавон. Како инхибитор на киназата зависна од циклин, алвоцидиб индуцира прекин на клеточниот циклус со спречување на фосфорилација на киназите зависни од циклин (CDKs) и со намалување на експресијата на циклин D1 и D3, што резултира со прекин на клеточниот циклус на G1 и апоптоза. Овој агенс е исто така конкурентен инхибитор на активноста на аденозин трифосфат. Проверете дали има активни клинички испитувања или затворени клинички испитувања со користење на овој агенс. |
| CPD100906 | БС-181 | BS-181 е високо селективен CDK инхибитор за CDK7 со IC(50) од 21 nmol/L. Тестирањето на други CDK, како и на други 69 кинази, покажа дека BS-181 само го инхибира CDK2 при концентрации пониски од 1 микромол/Л, при што CDK2 е инхибиран 35 пати помалку силно (IC(50) 880 nmol/L) од CDK7. Во клетките MCF-7, BS-181 ја инхибираше фосфорилацијата на CDK7 супстратите, промовираше прекин на клеточниот циклус и апоптоза за да го инхибира растот на клеточните линии на ракот и покажа антитуморни ефекти in vivo. |
| CPD100907 | Ривициклиб | Riviciclib, исто така познат како P276-00, е инхибитор на киназа зависен од флавони и циклин (CDK) со потенцијална антинеопластична активност. P276-00 селективно се врзува и ги инхибира Cdk4/циклин D1, Cdk1/циклин B и Cdk9/циклин T1, серин/треонин кинази кои играат клучна улога во регулацијата на клеточниот циклус и клеточната пролиферација. Инхибицијата на овие кинази доведува до прекин на клеточниот циклус за време на транзицијата G1/S, што доведува до индукција на апоптоза и инхибиција на пролиферацијата на туморските клетки. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 е високо селективен CDK9 инхибитор (IC50 = 5 nM). (MC180295 има широка антиканцерогена активност ин витро и е ефикасна во моделите на рак in vivo. Дополнително, инхибицијата на CDK9 се сензибилизира на инхибиторот на имунолошкиот контролен пункт α-PD-1 in vivo, што го прави одлична цел за епигенетска терапија на ракот. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 е моќен и селективен CDK9 инхибитор. LDC000067 ја инхибира ин витро транскрипцијата на ATP-конкурентен и зависен од дозата начин. Профилирањето на генската експресија на клетките третирани со LDC000067 покажа селективно намалување на краткотрајните mRNA, вклучувајќи важни регулатори на пролиферација и апоптоза. Анализата на de novo синтезата на РНК сугерираше широк опсег на позитивна улога на CDK9. На молекуларно и клеточно ниво, LDC000067 репродуцираше ефекти карактеристични за инхибицијата на CDK9, како што е засилено паузирање на RNA полимеразата II на гените и, што е најважно, индукција на апоптоза во клетките на ракот. LDC000067 ја инхибира ин витро транскрипцијата зависна од P-TEFb. Индуцира апоптоза in vitro и in vivo во комбинација со BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A е моќен и селективен CDK8 инхибитор активен во клетките на АМЛ со високи нивоа на серинска фосфорилација на STAT1 и STAT5 домени на трансактивација. EL120-34A ја инхибира фосфорилацијата на STAT1 S727 и STAT5 S726 во клетките на ракот in vitro. Доследно, регулацијата на STATs и NUP98-HOXA9-зависната транскрипција е забележана како доминантен механизам на дејство in vivo. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 е моќен, селективен и орално биодостапен CDK8 инхибитор со CDK8 IC50 = 2,6 nM; Човечка ПК предвидување: Cl ~ 0,14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2,4h; F > 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 е втора генерација, орално достапен ATP конкурентен инхибитор на CDK2/CDK9 кинази со потенцијални антинеопластични и хемопротективни активности. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 е ковалентен CDK12 и CDK13 ковалентен инхибитор. Киназите 12 и 13 зависни од циклин (CDK12 и CDK13) играат критична улога во регулирањето на генската транскрипција. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2, аналог на THZ1, со потенцијал за лекување на тројно-негативен карцином на дојка (TNBC), тој е моќен и селективен CDK7 инхибитор кој ја надминува нестабилноста на THZ1 in vivo. IC50: CDK7= 13,9 nM; TNBC клетки = 10 nM |
