| МАЧКА # | Име на производ | Опис |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 е синтетички PPARδ-специфичен агонист кој покажува висок афинитет за PPARδ (Ki=1,1 nM) со > 1000 пати селективност во однос на PPARα и PPARγ. |
| CPD100566 | GFT505 | Елафибранор, исто така познат како GFT-505, е двоен PPARα/δ агонист. Елафибранорис моментално се изучува за третман на кардиометаболни заболувања, вклучувајќи дијабетес, отпорност на инсулин, дислипидемија и безалкохолна масна болест на црниот дроб (NAFLD). |
| CPD100565 | Бавачинина | Bavachinina е нов природен пан-PPAR агонист од плодот на традиционалната кинеска билка за намалување на гликозата malaytea scurfpea. Покажува посилни активности со PPAR-γ отколку со PPAR-α и PPAR-β/δ (EC50?=?0,74 μmol/l, 4,00 μmol/l и 8,07 μmol/l во 293T клетки, соодветно). |
| CPD100564 | Троглитазон | Троглитазон, исто така познат како CI991, е моќен PPAR агонист. Троглитазон е антидијабетик и антиинфламаторен лек и член на класата на лекови на тиазолидиндиони. Беше препишан за пациенти со дијабетес мелитус тип 2 во Јапонија Троглитазон, како и другите тиазолидиндиони (пиоглитазон и розиглитазон), делува на тој начин што ги активира рецепторите активирани од пролифераторот на пероксизомите (PPARs). Троглитазонот е лиганд и на PPARα и - посилно - на PPARγ |
| CPD100563 | Глабридин | Глабридин, една од активните фитохемикалии во екстрактот од сладунец, се врзува и го активира доменот за врзување на лигандот на PPARγ, како и рецепторот со целосна должина. Тоа е исто така позитивен модулатор на ГАБАА рецепторот кој промовира оксидација на масни киселини и го подобрува учењето и меморијата. |
| CPD100561 | Псевдогинсенозид-F11 | Псевдогинсенозид F11, природен производ кој се наоѓа во американскиот женшен, но не и во азискиот женшен, е нов парцијален PPARγ агонист. |
| CPD100560 | Безафибрат | Безафибратот е агонист на рецепторот активиран од пероксизом пролифератор алфа (PPARalpha) со антилипидемиска активност. Безафибрат е фибратен лек кој се користи за третман на хиперлипидемија. Безафибратот ги намалува нивоата на триглицериди, го зголемува нивото на холестеролот на липопротеините со висока густина и ги намалува нивоата на вкупниот и холестеролот на липопротеини со ниска густина. Најчесто се продава како Bezalip |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, исто така познат како GW610742 и GW0742X е PPARδ/β агонист. GW0742 индуцира рано невронско созревање на кортикалните пост-митотски неврони. GW0742 спречува хипертензија, васкуларни инфламаторни и оксидативни статуси и ендотелијална дисфункција кај дебелината предизвикана од исхраната. GW0742 има директни заштитни ефекти врз хипертрофијата на десното срце. GW0742 може да го подобри липидниот метаболизам во срцето и in vivo и in vitro. |
| CPD100558 | Пиоглитазон | Пиоглитазон хидрохлорид е тиазолидиндион соединение опишано да произведува антиинфламаторни и антиартериосклеротични ефекти. Докажано е дека пиоглитазон го спречува коронарното воспаление и артериосклероза индуцирано од L-NAME и го потиснува зголеменото TNF-α mRNA произведено од повреда на гастричната мукоза индуцирана од аспирин. Пиоглитазон хидрохлорид е активатор на PPAR γ |
| CPD100557 | Розиглитазон | Розиглитазон е антидијабетичен лек од класата на лекови на тиазолидиндион. Работи како сензибилизирач на инсулин, со тоа што се врзува за PPAR рецепторите во масните клетки и ги прави клетките поодговорни на инсулинот. Розиглитазон е член на класата на лекови на тиазолидиндион. Тиазолидинедиони делуваат како инсулински сензибилизатори. Тие ја намалуваат концентрацијата на гликоза, масни киселини и инсулин во крвта. Тие работат со врзување за рецепторите активирани од пролифераторот на пероксизомите (PPARs). PPARs се фактори на транскрипција кои живеат во јадрото и се активираат од лиганди како што се тиазолидиндиони. Тиазолидинедиони влегуваат во клетката, се врзуваат за нуклеарните рецептори и ја менуваат експресијата на гените. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 е селективен PPARδ антагонист. GSK0660 диференцијално регулираше 273 транскрипти во клетки третирани со TNFα во споредба со само TNFα. Анализата на патеката откри збогатување на сигнализацијата на цитокин-цитокинските рецептори. Особено, GSK0660 ја блокира TNFα-индуцираната нагорна регулација на CCL8, хемокин вклучен во регрутирањето на леукоцитите. GSK0660 го блокира ефектот на TNFα врз изразите на цитокините вклучени во регрутирањето на леукоцитите, вклучувајќи ги CCL8, CCL17 и CXCL10 и затоа може да ја блокира ретиналната леукостаза индуцирана од TNFα. |
| CPD100555 | Ороксин-А | Ороксин А, активна компонента изолирана од билката Oroxylum indicum (L.) Kurz, го активира PPARγ и ја инхибира α-глукозидазата, вршејќи антиоксидантна активност. |
| CPD100546 | АЗ-6102 | AZ6102 е моќен TNKS1/2 инхибитор кој има 100-кратна селективност во однос на другите ензими од семејството PARP и покажува 5 nM Wnt инхибиција на патеката во DLD-1 клетките. AZ6102 може добро да се формулира во клинички релевантен интравенски раствор со 20 mg/mL, покажа добра фармакокинетика кај претклиничките видови и покажува низок одлив на Caco2 за да се избегнат можните механизми за отпорност на тумор. Канонската патека Wnt игра важна улога во развојот на ембрионот, хомеостазата на ткивото на возрасните и ракот. Мутациите на герминативните линии на неколку компоненти на патеката Wnt, како што се Axin, APC и ?-catenin, може да доведат до онкогенеза. Познато е дека инхибицијата на каталитичкиот домен на поли(ADP-рибоза) полимераза (PARP) на танкиразите (TNKS1 и TNKS2) ја инхибира патеката Wnt преку зголемена стабилизација на Axin. |
| CPD100545 | КРП297 | KRP297, исто така познат како MK-0767 и MK-767, е PPAR агонист потенцијално за третман на дијабетес тип 2 и дислипидемија. Кога се администрирал на глувци ob/ob, KRP-297 (0,3 до 10 mg/kg) ги намалил нивоата на гликоза и инсулин во плазмата и го подобрил нарушеното внесување на 2DG стимулирано од инсулин во солеусниот мускул на начин зависен од дозата. Третманот со KRP-297 е корисен за спречување на развојот на дијабетични синдроми, покрај подобрувањето на нарушениот транспорт на гликоза во скелетните мускули. |
| CPD100543 | Инолитазон | Инолитазон, познат и како Ефатутазон, CS-7017 и RS5444, е орално биорасположлив PAPR-гама инхибитор со потенцијална антинеопластична активност. Инолитазонот се врзува и ја активира гамата на рецепторот активирана од пролиферацијата на пероксизомите (PPAR-гама), што може да резултира со индукција на диференцијација на туморските клетки и апоптоза, како и намалување на пролиферацијата на туморските клетки. PPAR-гама е нуклеарен хормонски рецептор и фактор на транскрипција активиран од лиганд кој ја контролира генската експресија вклучена во такви клеточни процеси како што се диференцијација, апоптоза, контрола на клеточниот циклус, канцерогенеза и воспаление. Проверете дали има активни клинички испитувања или затворени клинички испитувања со користење на овој агенс. (NCI Тезаурус) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 е PPAR α антагонист (IC50 = 0,24 μ M). GW6471 го подобрува врзувачкиот афинитет на доменот за врзување на лигандот PPAR α за корепресорните протеини SMRT и NCoR. |
| CPDD1537 | Ланифибранор | Ланифибранор, исто така познат како IVA-337, е агонист на рецептори активирани од пролифератор на пероксизом (PPAR). |
