FXR

МАЧКА # Име на производ Опис
CPD9470 Обетихолна-киселина Обетихолната киселина (INT747; 6-ECDCA) е нов дериват на холичната киселина кој делува како моќен и селективен FXR агонист кој покажува антихолеретска активност во in vivo модел на холестаза на стаорци. Го инхибира воспалението и миграцијата на васкуларните мазни мускулни клетки, како и промовира диференцијација на адипоцитите и ја регулира функцијата на масните клетки in vivo.
CPD100579 фексарамин Фексарамин е агонист на фарнесоидниот X рецептор (FXR), кој е нуклеарен рецептор активиран со жолчна киселина кој ја контролира синтезата, конјугацијата и транспортот на жолчката киселина, како и липидниот метаболизам преку дејства во црниот дроб и цревата. Фексарамин има 100 пати поголем афинитет за FXR отколку природните соединенија и ги опиша геномските цели и местото на врзување на FXR. Кога се администрира орално на глувци, фексарамин произведува селективни дејства преку FXR рецепторите во цревата.
CPD100577 Литохолна киселина Левалорфан, исто така познат како левалорфан тартат (USAN), е опиоиден модулатор од семејството на морфинани кој се користи како опиоиден аналгетик и опиоиден антагонист/противотров. Дејствува како антагонист на μ-опиоидниот рецептор (MOR) и како агонист на κ-опиоидниот рецептор (KOR), и како резултат на тоа, ги блокира ефектите на посилните агенси со поголема внатрешна активност како што е морфинот, додека истовремено произведува аналгезија . Како агонист на КОР, левалорфан може да предизвика тешки ментални реакции во доволни дози, вклучувајќи халуцинации, дисоцијација и други психотомиметички ефекти, дисфорија, анксиозност, конфузија, вртоглавица, дезориентација, дереализација, чувство на пијанство и бизарни, невообичаени или вознемирувачки соништа . (Извор: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan).
CPD100575 Турофексорат-Изопропил Турофексорат изопропил, исто така познат како WAY-362450 и XL335, е високо потентен, селективен и орално активен агонист на фарнесоидниот X рецептор (FXR) (EC(50) = 4 nM, Eff = 149%), кој го ублажува воспалението на црниот дроб и фиброза кај глувчешки модел на безалкохолен стеатохепатитис
CPD100574 GW4064 GW4064是一种farnesoid X рецептор (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时,对其他核受体没有活性.
CPD1549 Тропифексор Тропифексор е нов и високо моќен агонист на FXR со EC50 од 0,2 nM.
на

Контактирајте со нас

Истражување

Најнови вести

  • Топ 7 трендови во фармацевтското истражување во 2018 година

    Топ 7 трендови во фармацевтското истражување...

    Бидејќи се под постојано зголемен притисок да се натпреваруваат во предизвикувачка економска и технолошка средина, фармацевтските и биотехнолошките компании мора постојано да иновираат во нивните програми за истражување и развој за да останат напред ...

  • ARS-1620: Нов ветувачки инхибитор за KRAS-мутантните карциноми

    ARS-1620: Нов ветувачки инхибитор за К...

    Според студијата објавена во Cell, истражувачите развиле специфичен инхибитор за KRASG12C наречен ARS-1602 кој предизвикал регресија на туморот кај глувците. „Оваа студија дава ин виво докази дека мутантот KRAS може да биде ...

  • AstraZeneca добива регулаторно засилување за онколошките лекови

    AstraZeneca добива регулаторно засилување за...

    AstraZeneca доби двојно засилување за своето портфолио за онкологија во вторникот, откако американските и европските регулатори ги прифатија регулаторните поднесоци за нејзините лекови, што е првиот чекор кон добивање одобрение за овие лекови. ...

WhatsApp онлајн разговор!