МАЧКА # | Име на производ | Опис |
CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 е моќен и селективен инхибитор на изоформата на ацетил-CoA карбоксилаза ACC1 лоцирана првенствено во црниот дроб и масното ткиво и изоформата ACC2 доминантна во скелетниот и срцевиот мускул, со вредности на IC50 од 27 nM и 33 nM, соодветно. ACC инхибиторите ја инхибираат de novo липогенезата и ја зголемуваат β-оксидацијата на масни киселини со долг ланец со потенцијал за третман на дијабетес тип 2, хепатална стеатоза и рак. |
CPD100572 | ND-646 | ND-646 е-алостеричен инхибитор на ACC ензимите ACC1 и ACC2 кој ја спречува димеризацијата на подединицата ACC-за да ја потисне синтезата на масни киселини in vitro и in vivo. Хроничниот третман ND-646 на ксенографт и генетски инженерските модели на глувци на NSCLC го инхибираше растот на туморот. Кога се администрира како единечно средство или во комбинација со стандардниот лек за нега карбоплатин, ND-646 значително го потиснува растот на белодробниот тумор во Kras;Trp53-/- (исто така познат како KRAS p53) и Kras;Stk11-/- ( познат и како KRAS Lkb1) модели на глувци на NSCLC. ND-646 имаше зголемена ефикасност кога се комбинираше со карбоплатин, честа компонента на хемотерапевтските режими што се користат за лекување на човечки NSCLC. |
CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 е моќен инхибитор на ACC кај цицачите и може да ја намали телесната тежина и да ја подобри чувствителноста на инсулин кај испитаните животни. CP-640186 неодамна се покажа дека е моќен инхибитор на изоформите на ACC на цицачи со вредности на IC50 од околу 55 nM. Ова е моментално единствениот пријавен потентен инхибитор на ACC кај цицачите. Во клеточните култури, како и кај животинските модели, CP-640186 може да ги намали нивоата на малонил-CoA во ткивото, да ја инхибира биосинтезата на масни киселини и да стимулира оксидација на масни киселини. Што е најважно, CP-640186 може да ја намали масата на телесните масти и телесната тежина, и да ја подобри чувствителноста на инсулин, потврдувајќи ги ACC како цели за лекови против дебелина и антидијабетес. |
CPD1592 | ND-630 | ND-630 е инхибитор на ацетил-CoA карбоксилаза (ACC); ги инхибира човечките ACC1 и ACC2 со вредности на IC50 од 2,1 и 6,1 nM, соодветно. |