| МАЧКА # | Име на производ | Опис |
| CPD2809 | AMG-510 | AMG-510 е моќен KRAS G12C ковалентен инхибитор. AMG-510 селективно го таргетира мутантот KRAS p.G12C, или на ниво на ДНК, РНК или протеин, и го спречува, преку сè уште неразјаснет начин, изразување и/или сигнализирање на туморските клетки преку мутантот KRAS p.G12C. Ова може да го инхибира растот на туморските клетки кои изразуваат KRAS p.G12C |
| CPD100230 | JBJ-04-125-02 R-изомер | |
| CPD102300 | S-55746 | |
| CPD101235 | diABZI STING агонист-1 трихидрохлорид | diABZI STING агонист-1 (трихидрохлорид) е селективен стимулатор на рецепторски агонист на гени на интерферон (STING), со EC50 од 130, 186 nM за човек и глушец, соодветно. |
| CPD101234 | агонист-1 на диАБЗИ СТИНГ (таутомеризам) | diABZI STING агонист-1 Тавтомеризам (соединение 3) е селективен стимулатор на рецепторни агонисти на интерферонските гени (STING), со EC50 од 130, 186 nM за човек и глушец, соодветно. |
| CPD101233 | агонист на дијаБЗИ СТИНГ-1 | diABZI STING агонист-1 е селективен стимулатор на рецепторни агонисти на интерферонските гени (STING), со EC50 од 130, 186 nM за човек и глушец, соодветно. |
| CPD101232 | СИНГ агонист-4 | STING агонист-4 е стимулатор на агонистот на рецепторот на Interferon Genes (STING) со очигледна инхибиторна константа (IC50) од 20 nM. STING агонист-4 е соединение базирано на амидобензимидазол (ABZI) поврзано со две симетрија за создавање поврзани ABZI (diABZIs) со засилено врзување за STING и клеточна функција |
| CPD101231 | СИНГ агонист-3 | STING агонист-3, извлечен од патентот WO2017175147A1 (пример 10), е селективен и ненуклеотиден STING агонист со мала молекула со pEC50 и pIC50 од 7,5 и 9,5, соодветно. СИНГ агонистот-3 има издржлив антитуморен ефект и огромен потенцијал за подобрување на третманот на ракот |
| CPD100904 | Воручиклиб | Воруциклиб, исто така познат како P1446A-05, е инхибитор на протеин киназа специфичен за киназата 4 (CDK4) зависна од циклин со потенцијална антинеопластична активност. CDK4 инхибиторот P1446A-05 специфично ја инхибира транзицијата на фазата G1-S посредувана од CDK4, запирајќи го клеточниот циклус и инхибирајќи го растот на клетките на ракот. Серин/треонин киназата CDK4 се наоѓа во комплекс со G1 циклини од типот D и е првата киназа која се активира при митогена стимулација, ослободувајќи ги клетките од фазата на мирување во фазата на циклус на раст G1/S; Се покажа дека комплексите CDK-циклин го фосфорилираат факторот на транскрипција на ретинобластом (Rb) во раниот G1, поместувајќи ја хистонската деацетилаза (HDAC) и блокирајќи ја транскрипциската репресија. |
| CPD100905 | Алвоцидиб | Алвоцидиб е синтетичко соединение на N-метилпиперидинил хлорофенил флавон. Како инхибитор на киназата зависна од циклин, алвоцидиб индуцира прекин на клеточниот циклус со спречување на фосфорилација на киназите зависни од циклин (CDKs) и со намалување на експресијата на циклин D1 и D3, што резултира со прекин на клеточниот циклус на G1 и апоптоза. Овој агенс е исто така конкурентен инхибитор на активноста на аденозин трифосфат. Проверете дали има активни клинички испитувања или затворени клинички испитувања со користење на овој агенс. |
| CPD100906 | БС-181 | BS-181 е високо селективен CDK инхибитор за CDK7 со IC(50) од 21 nmol/L. Тестирањето на други CDK, како и на други 69 кинази, покажа дека BS-181 само го инхибира CDK2 при концентрации пониски од 1 микромол/Л, при што CDK2 е инхибиран 35 пати помалку силно (IC(50) 880 nmol/L) од CDK7. Во клетките MCF-7, BS-181 ја инхибираше фосфорилацијата на CDK7 супстратите, промовираше прекин на клеточниот циклус и апоптоза за да го инхибира растот на клеточните линии на ракот и покажа антитуморни ефекти in vivo. |
| CPD100907 | Ривициклиб | Riviciclib, исто така познат како P276-00, е инхибитор на киназа зависен од флавони и циклин (CDK) со потенцијална антинеопластична активност. P276-00 селективно се врзува и ги инхибира Cdk4/циклин D1, Cdk1/циклин B и Cdk9/циклин T1, серин/треонин кинази кои играат клучна улога во регулацијата на клеточниот циклус и клеточната пролиферација. Инхибицијата на овие кинази доведува до прекин на клеточниот циклус за време на транзицијата G1/S, што доведува до индукција на апоптоза и инхибиција на пролиферацијата на туморските клетки. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 е високо селективен CDK9 инхибитор (IC50 = 5 nM). (MC180295 има широка антиканцерогена активност ин витро и е ефикасна во моделите на рак in vivo. Дополнително, инхибицијата на CDK9 се сензибилизира на инхибиторот на имунолошкиот контролен пункт α-PD-1 in vivo, што го прави одлична цел за епигенетска терапија на ракот. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 е моќен и селективен CDK9 инхибитор. LDC000067 ја инхибира ин витро транскрипцијата на ATP-конкурентен и зависен од дозата начин. Профилирањето на генската експресија на клетките третирани со LDC000067 покажа селективно намалување на краткотрајните mRNA, вклучувајќи важни регулатори на пролиферација и апоптоза. Анализата на de novo синтезата на РНК сугерираше широк опсег на позитивна улога на CDK9. На молекуларно и клеточно ниво, LDC000067 репродуцираше ефекти карактеристични за инхибицијата на CDK9, како што е засилено паузирање на RNA полимеразата II на гените и, што е најважно, индукција на апоптоза во клетките на ракот. LDC000067 ја инхибира ин витро транскрипцијата зависна од P-TEFb. Индуцира апоптоза in vitro и in vivo во комбинација со BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A е моќен и селективен CDK8 инхибитор активен во клетките на АМЛ со високи нивоа на серинска фосфорилација на STAT1 и STAT5 домени на трансактивација. EL120-34A ја инхибира фосфорилацијата на STAT1 S727 и STAT5 S726 во клетките на ракот in vitro. Доследно, регулацијата на STATs и NUP98-HOXA9-зависната транскрипција е забележана како доминантен механизам на дејство in vivo. |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 е моќен и MerTK-специфичен инхибитор кој покажува суб-микромоларна инхибиторна активност во ELISA базирана на клетки. Покрај тоа, рендгенска структура на MerTK протеин во комплекс со 11 беше решена за да се покаже дека овие макроцикли се врзуваат во MerTK ATP џебот. UNC2541 покажа IC50 MerTH=4,4 nM; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 е нов пан-там инхибитор, блокирајќи ја интерфејсот помеѓу ектодоменот tam ig1 и доменот gas6 lg, моќно ги инхибира клеточните линии на axl-репортер и клеточните линии на канцерогените рецептори на родниот там |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Нингетиниб-тозилат | CT-053, исто така познат како DE-120, е инхибитор на VEGF и PDGF потенцијално за третман на влажна макуларна дегенерација поврзана со возраста. |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 е моќен и селективен Axl инхибитор со потенцијална антиканцерогена активност. SGI-7079 ефикасно ја инхибира активацијата на Axl во присуство на егзоген гас6 лиганд. SGI-7079 го инхибира растот на туморот на начин зависен од дозата. Axl е потенцијална терапевтска цел за надминување на отпорноста на EGFR инхибиторот. |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 е синтетички флавон кој ја инхибира сумојлацијата. 2-D08 покажа анти-агрегаторно и невропротективно дејство |
| CPD100740 | Дуберматиниб | Дуберматиниб, исто така познат како TP-0903, е моќен и селективен AXL инхибитор. TP-0903 индуцира масивна апоптоза во CLL B-клетките со LD50 вредности на наномоларни опсези. Комбинацијата на TP-0903 со BTK инхибитори ја зголемува апоптозата на CLL Б-клетката Прекумерната експресија на AXL е тема која се повторува, забележана кај повеќе типови тумори кои стекнале отпорност на различни агенси. Третманот на клетките на ракот со TP-0903 го менува мезенхималниот фенотип во повеќе модели и ги сензибилизира клетките на ракот за третман со други насочени агенси. Администрацијата на TP-0903 или како единечно средство или во комбинација со BTK инхибитори може да биде ефикасна во лекувањето на пациенти со CLL. |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 е нов МЕТ инхибитор, кој го инхибира активираниот МЕТ рецептор и неговите конститутивно активни мутанти. NPS-1034, инхибира различни конститутивно активни мутантни форми на МЕТ, како и МЕТ од див тип активиран од HGF. NPS-1034 ја инхибираше пролиферацијата на клетките кои изразуваат активиран МЕТ и промовираше регресија на тумори формирани од такви клетки во модел на ксенографт на глушец преку антиангиогени и про-апоптотични дејства. NPS-1034, исто така, го инхибираше HGF-стимулираното активирање на MET сигнализацијата во присуство или отсуство на серум. Имено, NPS-1034 инхибира три варијанти на MET кои се отпорни на MET инхибиторите SU11274, NVP-BVU972 и PHA665752. |
| CPD100738 | Глесатиниб | Глесатиниб, исто така познат како MGCD-265, е орално биодостапен, мали молекули, мултитаргетиран инхибитор на тирозин киназа со потенцијална антинеопластична активност. MGCD265 се врзува за и ја инхибира фосфорилацијата на неколку рецепторни тирозин кинази (RTKs), вклучувајќи го и c-Met рецепторот (рецептор на хепатоцитен фактор на раст); рецепторот Tek/Tie-2; рецептор на васкуларен ендотелен фактор на раст (VEGFR) типови 1, 2 и 3; и макрофаги-стимулирачкиот рецептор 1 (MST1R или RON). |
