| МАЧКА # | Име на производ | Опис |
| CPD100616 | Емрикасан | Емрикасан, исто така познат како IDN 6556 и PF 03491390, е инхибитор на каспаза од прва класа во клиничките испитувања за третман на заболувања на црниот дроб. Емрикасан (IDN-6556) ги намалува повредите на црниот дроб и фиброзата кај глувчешки модел на безалкохолен стеатохепатитис. IDN6556 го олеснува всадувањето на островчиња со маргинална маса во модел на автотрансплантација на свински островчиња. Оралниот IDN-6556 може да ја намали активноста на аминотрансферазата кај пациенти со хроничен хепатитис Ц. Орално администрираниот PF-03491390 се задржува во црниот дроб подолги периоди со мала системска изложеност, што врши хепатопротективен ефект против повреда на црниот дроб предизвикана од алфа-фас кај модел на глушец . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, исто така познат како Кинолин-Вал-Асп-Дифлуорофеноксиметилкетон, е инхибитор на каспаза со широк спектар со моќни антиапоптотични својства. Q-VD-OPh спречува неонатален мозочен удар кај стаорец P7: улога за полот. Q-VD-OPh има анти-леукемични ефекти и може да комуницира со аналози на витамин Д за да ја зголеми HPK1 сигнализацијата во AML клетките. Q-VD-OPh ја намалува апоптозата предизвикана од траума и го подобрува обновувањето на функцијата на задните екстремитети кај стаорци по повреда на 'рбетниот мозок |
| CPD100614 | З-ДЕВД-ФМК | Z-DEVD-fmk е клеточно-пропустлив, неповратен инхибитор на каспаза-3. Каспаза-3 е протеаза специфична за цистеинил аспартат која игра централна улога во апоптозата. |
| CPD100613 | З-ИЕТД-ФМК | MDK4982, познат и како Z-IETD-FMK, е моќен, клеточно-пропустлив, неповратен инхибитор на каспаза-8 и гранзим Б., Каспаза-8 инхибитор II ја контролира биолошката активност на Каспаза-8. MDK4982 ефикасно ја инхибира апоптозата индуцирана од вирусот на грип во клетките HeLa. MDK4982 исто така го инхибира гранзимот Б. MDK4982 има CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | З-ВАД-ФМК | Z-VAD-FMK е клеточно-пропустлив, неповратен инхибитор на пан-каспаза. Z-VAD-FMK ја инхибира обработката на каспаза и индукцијата на апоптоза во клетките на туморот in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 mM). |
| CPD100611 | Белнакасан | Belnacasan, исто така познат како VX-765, е дизајниран да го инхибира Каспаза, кој е ензим кој го контролира генерирањето на два цитокини, IL-1b и IL-18. Се покажа дека VX-765 ги инхибира акутните напади во претклиничките модели. Покрај тоа, VX-765 покажа активност во претклиничките модели на хронична епилепсија. VX-765 бил дозиран кај над 100 пациенти во фаза-I и фаза-IIa клинички испитувања поврзани со други болести, вклучително и 28-дневно клиничко испитување фаза-IIa кај пациенти со псоријаза. Ја заврши фазата на третман на клиничкото испитување фаза-IIa на VX-765 во кое беа вклучени приближно 75 пациенти со епилепсија отпорна на третман. Двојно слепа, рандомизирана, плацебо-контролирана клиничка студија беше дизајнирана да ја оцени безбедноста, подносливоста и клиничката активност на VX-765. |
| CPD100610 | Маравироц | Maraviroc е антивирусен, моќен, неконкурентен антагонист на рецепторот CKR-5 кој го инхибира врзувањето на ХИВ вирусниот протеин на обвивката gp120. Maraviroc го инхибира MIP-1β-стимулираното γ-S-GTP врзување за HEK-293 клеточните мембрани, што укажува на неговата способност да ја инхибира стимулацијата зависна од хемокин на размената на GDP-GTP во протеинскиот комплекс CKR-5/G. Maraviroc, исто така, го инхибира надолниот настан на интрацелуларна редистрибуција на калциум индуцирана од хемокини. |
| CPD100609 | Ресаторвид | Resatorvid, исто така познат како TAK-242, е клеточно-пропустлив инхибитор на TLR4 сигнализација, блокирајќи го LPS-индуцираното производство на NO, TNF-α, IL-6 и IL-1β кај макрофагите со вредности на IC50 од 1-11 nM. Resatorvid се врзува селективно за TLR4 и се меша во интеракциите помеѓу TLR4 и неговите адаптер молекули. Resatorvid обезбедува невропротекција при експериментална трауматска повреда на мозокот: импликација во третманот на повреди на човечкиот мозок |
| CPD100608 | ASK1-инхибитор-10 | ASK1 инхибитор 10 е орално биорасположлив инхибитор на киназа 1 (ASK1) што го регулира сигналот на апоптоза. Тој е селективен за ASK1 над ASK2 како и MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ и B-RAF. Го инхибира зголемувањето на JNK и p38 фосфорилацијата предизвикана од стрептозотоцин во INS-1 бета клетките на панкреасот на начин зависен од концентрацијата. |
| CPD100607 | K811 | K811 е ASK1-специфичен инхибитор кој го продолжува преживувањето кај модел на глушец на амиотрофична латерална склероза. K811 ефикасно ја спречи клеточната пролиферација во клеточните линии со висока експресија на ASK1 и во GC-клетките кои прекумерно изразуваат HER2. Третманот со K811 ја намали големината на ксенографтните тумори со намалување на пролиферациските маркери. |
| CPD100606 | K812 | K812 е ASK1-специфичен инхибитор откриен за да го продолжи преживувањето кај модел на глушец на амиотрофична латерална склероза. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A е моќен и селективен ASK1 инхибитор (IC50 = 93 nM). Ја блокира LPS-индуцираната ASK1 и p38 фосфорилација во култивирани астроцити на глувци и ја потиснува невроинфламацијата кај моделот EAE на глувчето. MSC 2032964A е биодостапен орално и продира во мозокот. |
| CPD100604 | Селонсертиб | Селонсертиб, исто така познат како GS-4997, е орално биорасположлив инхибитор на киназа 1 (ASK1) што ја регулира сигналот на апоптоза (ASK1), со потенцијални антиинфламаторни, антинеопластични и антифибротични активности. GS-4997 цели и се врзува за доменот на каталитичката киназа на ASK1 на ATP конкурентен начин, со што се спречува неговата фосфорилација и активирање. GS-4997 го спречува производството на воспалителни цитокини, го намалува изразувањето на гените вклучени во фиброзата, ја потиснува прекумерната апоптоза и ја инхибира клеточната пролиферација. |
| CPD100603 | МДК36122 | MDK36122, исто така познат како H-PGDS инхибитор I, е инхибитор на простагландин Д синтаза (хематопоетски тип). MDK36122 нема кодно име и има CAS#1033836-12-2. Последните 5-цифри се користеа за име за лесна комуникација. MDK36122 селективно го блокира HPGDS (IC50s = 0,7 и 32 nM во ензимските и клеточните анализи, соодветно) со мала активност против сродните човечки ензими L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 и 5-LOX. |
| CPD100602 | Тепоксалин | Тепоксалин, исто така познат како ORF-20485; RWJ-20485; е инхибитор на 5-липоксигеназа потенцијално за третман на астма, остеоартритис (ОА). Тепоксалин има in vivo инхибиторна активност против COX-1, COX-2 и 5-LOX кај кучињата во сегашната одобрена препорачана доза. Тепоксалин ја подобрува активноста на антиоксиданс, пиролидин дитиокарбамат, при слабеење на апоптозата индуцирана од тумор некроза фактор алфа во клетките WEHI 164. |
| CPD100601 | Тенидап | Tenidap, исто така познат како CP-66248, е COX/5-LOX инхибитор и кандидат за антиинфламаторно средство за модулирање на цитокини, кој беше во развој од Pfizer како ветувачки потенцијален третман за ревматоиден артритис, но Pfizer го запре развојот откако беше одбиено одобрението за маркетинг. од страна на ФДА во 1996 година поради токсичност на црниот дроб и бубрезите, што се припишува на метаболитите на лекот со дел од тиофен што предизвика оксидативно оштетување. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 е нов, моќен и селективен не-редокс инхибитор на 5-липоксигеназа, ефикасен при воспаление и болка. PF-4191834 покажува добра моќ во анализите базирани на ензими и клетки, како и кај модел на акутно воспаление на стаорци. Резултатите од ензимската анализа покажуваат дека PF-4191834 е моќен 5-LOX инхибитор, со IC(50) = 229 +/- 20 nM. Понатаму, тој покажа приближно 300-кратна селективност за 5-LOX над 12-LOX и 15-LOX и не покажува активност кон ензимите на циклооксигеназа. Дополнително, PF-4191834 го инхибира 5-LOX во човечките крвни клетки, со IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | МК-886 | MK-886, исто така познат како L 663536, е антагонист на леукотриен. Тоа може да го изврши со блокирање на протеинот за активирање на 5-липоксигеназа (FLAP), со што ја инхибира 5-липоксигеназата (5-LOX) и може да помогне во лекувањето на атеросклероза. MK-886 ја инхибира активноста на циклооксигеназа-1 и ја потиснува тромбоцитната агрегација. MK-886 индуцира промени во клеточниот циклус и ја зголемува апоптозата по фотодинамичка терапија со хиперицин. MK-886 ја подобрува диференцијацијата и апоптозата предизвикана од алфа-индуцираниот фактор на туморска некроза. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 е моќен инхибитор на 5-LO реакцијата и ин витро и во низа ин виво модели. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, исто така познат како LPD-977 и MLN-977, е моќен инхибитор на 5-липоксигеназа кој интервенира во производството на леукотриени и во моментов се развива за третман на хронична астма. CMI-977 ја инхибира патеката на клеточното воспаление на 5-липоксигеназа (5-LO) за да го блокира генерирањето на леукотриени, кои играат клучна улога во активирањето на бронхијална астма. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 е орално активен инхибитор на 5-липоксигеназа (5-LO). CJ-13610 ја инхибира биосинтезата на леукотриен Б4 и ја регулира експресијата на IL-6 mRNA во макрофагите. Тој е ефикасен кај претклиничките модели на болка. |
| CPD100595 | БРП-7 | BRP-7 е инхибитор на 5-LO активирачки протеин (FLAP). |
| CPD100594 | ТТ15 | TT15 е агонист на GLP-1R. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 е позитивен алостеричен модулатор (PAM) на рецептор сличен на пептид 1 (GLP-1R) кој продира во ЦНС |
