LDC000067

Хемиско име:

3-[[6-(2-метоксифенил)-4-пиримидинил]амино]бензенметансулфонамид

СМИЛЕС шифра:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

Код на Инчи:

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6 -4-5-13(9-14)11-26(19,23)24/h2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

Инчи клуч:

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-N

Клучен збор:

LDC000067; LDC-000067; LDC 000067

Растворливост: 

Складирање: 

Опис:

LDC000067 е моќен и селективен CDK9 инхибитор. LDC000067 ја инхибира ин витро транскрипцијата на ATP-конкурентен и зависен од дозата начин. Профилирањето на генската експресија на клетките третирани со LDC000067 покажа селективно намалување на краткотрајните mRNA, вклучувајќи важни регулатори на пролиферација и апоптоза. Анализата на de novo синтезата на РНК сугерираше широк опсег на позитивна улога на CDK9. На молекуларно и клеточно ниво, LDC000067 репродуцираше ефекти карактеристични за инхибицијата на CDK9, како што е засилено паузирање на RNA полимеразата II на гените и, што е најважно, индукција на апоптоза во клетките на ракот. LDC000067 ја инхибира ин витро транскрипцијата зависна од P-TEFb. Индуцира апоптоза in vitro и in vivo во комбинација со BI 894999.

Цел: CDK9