GSK-461364
Детали за производот
Ознаки на производи
| Големина на пакување | Достапност | Цена (УСД) |
| 100 мг | Во залиха | 400 |
| 500 мг | Во залиха | 1400 |
| Повеќе големини | Добијте цитати | Добијте цитати |
Хемиско име:
(R)-5-(6-((4-метилпиперазин-1-ил)метил)-1H-бензо[d]имидазол-1-ил)-3-(1-(2-(трифлуорометил)фенил)етокси) тиофен-2-карбоксамид
СМИЛЕС шифра:
O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5 )C=C34)S1)N
Код на Инчи:
InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21-8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14, 16-17H,9-12,15H2,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1
Инчи клуч:
ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N
Клучен збор:
GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1
Растворливост:Растворлив во DMSO
Складирање:0 - 4°C за краткорочни (од денови до недели), или -20°C за долгорочни (месеци)
Опис:
Поло-како кинази (Plks) се серин/треонин кинази со клучни улоги во клеточниот циклус. GSK461364 е моќен, реверзибилен инхибитор на Plk1 (Ki = 2,2 nM). Помалку е ефикасен против Plk2 и Plk3 (Kis = 860 и 1.000 nM, соодветно) и најмалку 1.000 пати селективен за Plk1 во однос на панел од 48 други кинази. GSK461364, зависно од дозата, го запира клеточниот циклус во разновидните клеточни линии на канцер кои се размножуваат и, при повисоки дози, предизвикува апоптоза. Се чини дека е поефективен против туморите со дефицит на p53 и е способен да ја премине крвно-мозочната бариера. GSK461364 е ефикасен in vivo, предизвикувајќи инхибиција на растот на туморот или одложување на растот кај моделите на ксенографт кај глувци.
Цел: Plk1
