AZD9496

Хемиско име:

(Е)-3-(3,5-дифлуоро-4-((1R,3R)-2-(2-флуоро-2-метилпропил)-3-метил-2,3,4,9-тетрахидро-1H- пиридо[3,4-b]индол-1-ил)фенил)акрилна киселина

СМИЛЕС шифра:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

Код на Инчи:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11-15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3, (H,31,32)/b9-8+/t14-,24-/m1/s1

Инчи клуч:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Клучен збор:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Растворливост:Растворлив во DMSO

Складирање:0 - 4°C за краткорочни (од денови до недели), или -20°C за долгорочни (месеци)

Опис:

AZD 9496 е моќен и селективен регулатор на естроген рецептор (SERD) со вредност на IC50 од 0,138 nM за намалување на регулацијата на естрогенскиот рецептор α (ERα). Тој е селективен за ERα во споредба со другите рецептори на нуклеарни хормони со вредности на IC50 од 0,0008, 0,54, 9,2 и 30 μM за ERα, прогестеронски рецептор (PR), рецептор за глукокортикоиди (GR) и андроген рецептор (AR), соодветно. AZD 9496 ја намалува активноста на ERα (IC50 = 0,282 nM), мерена преку квантификација на надолната PR активност и ја намалува пролиферацијата на клетките на ракот на дојката MCF-7 (IC50 = 0,0398 nM). Исто така, го инхибира растот на ксенографтот MCF-7 кај глувците на начин зависен од дозата. AZD 9496 е биодостапен орално и формулациите што го содржат се под истрага во клиничките испитувања за третман на ЕР позитивен рак на дојка.

Цел: СЕРД