Revefenacinas
Produkto detalė
Produkto etiketės
| Pakuotės dydis | Prieinamumas | Kaina (USD) |
| 10 mg | Sandėlyje | 200 |
| 100 mg | Sandėlyje | 800 |
| 1g | Sandėlyje | 3400 |
| Daugiau dydžių | Gaukite citatas | Gaukite citatas |
Cheminis pavadinimas:
1-(2-(3-((4-karbamoilpiperidin-1-il)metil)-N-metilbenzamido)etil)piperidin-4-il [1,1’-bifenil]-2-ilkarbamatas
SMILES kodas:
O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5
InChi kodas:
InChI = 1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17-30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4- 8-27/h2-14,28,30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)
InChi raktas:
FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N
Raktažodis:
Revefenacinas, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9
Tirpumas:Tirpsta DMSO
Saugykla:0–4°C trumpalaikei (nuo dienų iki savaičių) arba -20°C ilgalaikei (mėnesių) temperatūrai.
Aprašymas:
In vitro: revefenacino Kis yra atitinkamai 0,42, 0,32, 0,18, 0,56 ir 6,7 nM žmogaus M1, M2, M3, M4 ir M5 receptoriuose. Funkcinio tyrimo metu įrodyta, kad revefenacinas yra funkcinis antagonistas, kurio slopinimo konstantos panašios į Ki jungimosi konstantas. Revefenacinas taip pat slopina agonistų sukeltą jūrų kiaulytės izoliuoto trachėjos žiedo preparato susitraukimą, kurio afinitetas yra 0,1 nM, panašus į išmatuotą M3 surišimo Ki[1]. In vivo: anestezuotiems šunims revefenacinas kartu su tiotropiumu ir glikopirroniu nuolat slopina acetilcholino sukeltą bronchų susiaurėjimą iki 24 valandų. Anestezuotoms žiurkėms įkvėptas revefenacinas 24 valandas veikia nuo dozės priklausomą bronchų apsaugą nuo metacholino sukelto bronchų susiaurėjimo. Apskaičiuotas 24 valandų stiprumas yra 45,0 µg/mL, o bronchus apsaugantis poveikis išlieka po 7 dienų, kai vartojama vieną kartą per parą[2].
Tikslas: mAChR
