Flibanserinas

Cheminis pavadinimas:

1-(2-(4-(3-(trifluormetil)fenil)piperazin-1-il)etil)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-ono hidrochloridas

SMILES kodas:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

InChi kodas:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12-26)10-13-27-18- 7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

InChi raktas:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

Raktažodis:

Flibanserinas, 167933-07-5

Tirpumas:Tirpsta DMSO

Saugykla:0–4°C trumpalaikei (nuo dienų iki savaičių) arba -20°C ilgalaikei (mėnesių) temperatūrai.

Aprašymas:

Flibanserinas yra pilnas 5-HT1A receptoriaus agonistas (Ki = 1 nM) ir mažesniu afinitetu kaip 5-HT2A receptoriaus antagonistas (Ki = 49 nM) ir antagonistas arba labai silpnas dalinis D4 receptoriaus agonistas. Ki = 4–24 nM). Nepaisant daug didesnio flibanserino afiniteto 5-HT1A receptoriams ir dėl nežinomų priežasčių, flibanserinas in vivo užima panašius procentus 5-HT1A ir 5-HT2A receptoriuose. Flibanserinas taip pat turi mažą afinitetą 5-HT2B receptoriams (Ki = 89,3 nM) ir 5-HT2C receptoriams (Ki = 88,3 nM), kurių abiejų jis veikia kaip antagonistas. Flibanserinas pirmiausia aktyvina 5-HT1A receptorius prefrontalinėje žievėje, parodydamas regioninį selektyvumą, ir buvo nustatyta, kad jis padidina dopamino ir norepinefrino kiekį bei sumažina serotonino kiekį žiurkės prefrontalinėje žievėje. receptorius.[12] Taigi flibanserinas buvo apibūdintas kaip norepinefrino-dopamino disinhibitorius (NDDI). Flibanserinas buvo patvirtintas 2015 m. rugpjūčio mėn., skirtas moterims iki menopauzės, sergančioms hipoaktyviu seksualinio potraukio sutrikimu (HSDD), gydyti.

Tikslas: 5HT