Tropifexor

ຊື່ທາງເຄມີ:

2-((1R,3r,5S)-3-((5-cyclopropyl-3-(2-(trifluoromethoxy)phenyl)isoxazol-4-yl)methoxy)-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8- yl)-4-fluorobenzo[d]ອາຊິດ Thiazole-6-carboxylic

ລະຫັດ SMILES:

FC(F)(F)OC(C=CC=C1)=C1C2=NOC(C3CC3)=C2CO[C@@H]4C[C@H]5N(C6=NC7=C(F)C=C( C(O)=O)C=C7S6)[C@H](CC5)C4

ລະຫັດ InChi:

InChI=1S/C29H25F4N3O5S/c30-21-9-15(27(37)38)10-23-25(21)34-28(42-23)36-16-7-8-17(36)12- 18(11-16)39-13-20-24( 35-41-26(20)14-5-6-14)19-3-1-2-4-22(19)40-29(31,32)33/h1-4,9-10,14, 16-18H,5-8,11-13H2,(H,37,38)/t16-,17+,18+

InChi Key:

VYLOOGHLKSNNEK-PIIMJCKOSA-N

ຄໍາສໍາຄັນ:

Tropifexor, LJN-452, LJN452, LJN 452, 1383816-29-2

ການລະລາຍ:ລະລາຍໃນ DMSO

ການເກັບຮັກສາ:0 - 4°C ໃນ​ໄລ​ຍະ​ສັ້ນ (ມື້​ຕໍ່​ອາ​ທິດ), ຫຼື -20°C ສໍາ​ລັບ​ໄລ​ຍະ​ຍາວ (ເດືອນ).

ລາຍລະອຽດ:

Tropifexor (ສານປະກອບ 1) ເປັນສານຕ້ານອະນຸມູນອິດສະລະ ແລະ ປະສິດທິພາບສູງຂອງ FXR ດ້ວຍ EC50 ຂອງ 0.2 nM. ການກະຕຸ້ນທີ່ເຂັ້ມແຂງຂອງທັງ BSEP ແລະ SHP genes ແມ່ນສັງເກດເຫັນຢູ່ໃນຈຸລັງຕົ້ນຕໍໂດຍ Tropifexor ໃນລັກສະນະທີ່ຂຶ້ນກັບຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນ. BSEP induction ຂ້າງເທິງຍານພາຫະນະ (DMSO) ຄວບຄຸມແມ່ນສັງເກດເຫັນຢູ່ໃນຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນຕ່ໍາສຸດ 1 nM, ໃນຂະນະທີ່ induction ທີ່ເຂັ້ມແຂງຂອງ SHP (15-fold ຂ້າງເທິງຍານພາຫະນະ) ແມ່ນສັງເກດເຫັນຢູ່ທີ່ 10 nM ແລະການ induction ເລັກນ້ອຍຂອງ SHP ຢູ່ 1 nM (3-ເທົ່າ)[1. ].

ເປົ້າໝາຍ: FXR