Bardoxolone

ຊື່ທາງເຄມີ:

(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-cyano-2,2,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-10,14-diox o-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-octadecahydropicene-4a-carboxylic ອາຊິດ

ລະຫັດ SMILES:

CC(C)([C@](CC[C@@]([C@@]1(CC[C@]2(CCC(C)(C[C@]2([C@]13[H ])[H])C)C(O)=O)C)4C)5[H])C(C(C#N)=C[C@]5(C)C4=CC3=O)=O

ລະຫັດ InChi:

InChI=1S/C31H41NO4/c1-26(2)10-12-31(25(35)36)13-11-30(7)23(19(31)16-26)20(33)14-22- 28(5)15-18(17-32)24(34 )27(3,4)21(28)8-9-29(22,30)6/h14-15,19,21,23H,8-13,16H2,1-7H3,(H,35,36) /t19-,21-,23-,28-,29+,30+,31-/m0/s1

InChi Key:

TXGZJQLMVSIZEI-UQMAOPSPSA-N

ຄໍາສໍາຄັນ:

Bardoxolone, RTA 402, CCDO, RTA-402, RTA402, 218600-44-3

ການລະລາຍ:ລະລາຍໃນ DMSO

ການເກັບຮັກສາ:0 - 4°C ໃນ​ໄລ​ຍະ​ສັ້ນ (ມື້​ຕໍ່​ອາ​ທິດ), ຫຼື -20°C ສໍາ​ລັບ​ໄລ​ຍະ​ຍາວ (ເດືອນ).

ລາຍລະອຽດ:

ພາກສ່ວນຫມາກໄຂ່ຫຼັງຈາກລີງ Bardoxolone methyl-treated ສະແດງໃຫ້ເຫັນການຫຼຸດລົງຂອງທາດໂປຼຕີນຈາກ megalin ເຖິງວ່າຈະມີການສະແດງອອກ mRNA ທີ່ຄ້າຍຄືກັນໃນທົ່ວກຸ່ມ. ການຫຼຸດລົງຂອງການສະແດງຜົນຂອງທາດໂປຼຕີນຈາກ megalin ໄດ້ຖືກຢືນຢັນໂດຍການວິເຄາະ densitometry, ເຊິ່ງສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າການບໍລິຫານ Bardoxolone methyl ຫຼຸດລົງຢ່າງຫຼວງຫຼາຍຂອງທາດໂປຼຕີນຈາກ megalin ໃນຫມາກໄຂ່ຫຼັງຂອງ monkey. ການບໍລິຫານ Bardoxolone methyl ບໍ່ມີຜົນກະທົບຕໍ່ການສະແດງອອກຂອງທາດໂປຼຕີນຂອງ cubilin ໃນຫມາກໄຂ່ຫຼັງຫຼືການສະແດງອອກ mRNA ຂອງ cubilin ໃນຫມາກໄຂ່ຫຼັງ. ການເກັບກູ້ creatinine ໃນລີງໄດ້ປະຕິບັດ Bardoxolone methyl ແຕກຕ່າງກັນຢ່າງຫຼວງຫຼາຍຈາກຢູ່ໃນພື້ນຖານແລະສັດທີ່ປິ່ນປົວດ້ວຍຍານພາຫະນະໃນວັນທີ 28. ຫຼັງຈາກ 28 ມື້ຂອງການບໍລິຫານ Bardoxolone methyl, ອັດຕາສ່ວນ albumin-to-creatinine (UACRs), ກໍານົດຈາກປັດສະວະ 24 ຊົ່ວໂມງ. ການເກັບກໍາ, ແມ່ນເພີ່ມຂຶ້ນຢ່າງຫຼວງຫຼາຍເມື່ອທຽບໃສ່ກັບສັດທີ່ໄດ້ຮັບຍານພາຫະນະ. ຫມາຍເຫດ, UACRs ຫຼຸດລົງ 53.3% ໃນສັດທີ່ປິ່ນປົວດ້ວຍຍານພາຫະນະແລະເພີ່ມຂຶ້ນ 27.9% ໃນລີງທີ່ປິ່ນປົວດ້ວຍ Bardoxolone methyl[3]. ໜູ C57BL/6J ເພດຊາຍແມ່ນໄດ້ຮັບຢາ BARD ທາງປາກໃນລະຫວ່າງການໃຫ້ອາຫານ HFD (HFD/BARD), ພຽງແຕ່ໃຫ້ອາຫານທີ່ມີໄຂມັນສູງ (HFD), ຫຼືອາຫານທີ່ມີໄຂມັນຕ່ໍາ (LFD) ເປັນເວລາ 21 ອາທິດ. ເມື່ອປຽບທຽບກັບຫນູ LFD, ໜູ HFD ມີການເພີ່ມຂື້ນຢ່າງຫຼວງຫຼາຍໃນຈໍານວນໂຄງສ້າງຂອງເຮືອນຍອດ F4/80 (+95%; p.<0.001), ເຊິ່ງຖືກປ້ອງກັນຢ່າງມີປະສິດທິຜົນໂດຍ BARD (−50%; p<0.01). ເຊັ່ນດຽວກັນ, ຈໍານວນຂອງ macrophages interstitial F4/80 ແມ່ນສູງຂຶ້ນຢ່າງຫຼວງຫຼາຍໃນຫນູ HFD ໂດຍ 98% (p.<0.001) ເມື່ອປຽບທຽບກັບໜູ LFD ແລະ 32% (ໜ້າ<0.01) ເມື່ອປຽບທຽບກັບໜູ HFD/BARD[4].

ເປົ້າໝາຍ: Nrf-2