Revefenacin

ຊື່ທາງເຄມີ:

1-(2-(3-((4-carbamoylpiperidin-1-yl)methyl)-N-methylbenzamido)ethyl)piperidin-4-yl [1,1'-biphenyl]-2-ylcarbamate

ລະຫັດ SMILES:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

ລະຫັດ InChi:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17-30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4- 8-27/h2-14,28,30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

InChi Key:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

ຄໍາສໍາຄັນ:

Revefenacin, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

ການລະລາຍ:ລະລາຍໃນ DMSO

ການເກັບຮັກສາ:0 - 4°C ໃນ​ໄລ​ຍະ​ສັ້ນ (ມື້​ຕໍ່​ອາ​ທິດ), ຫຼື -20°C ສໍາ​ລັບ​ໄລ​ຍະ​ຍາວ (ເດືອນ).

ລາຍລະອຽດ:

ໃນ Vitro: Kis ຂອງ revefenacin ແມ່ນ 0.42, 0.32, 0.18, 0.56, ແລະ 6.7 nM ທີ່ຕົວຮັບ M1, M2, M3, M4 ແລະ M5 ຂອງມະນຸດ, ຕາມລໍາດັບ. ໃນການວິເຄາະທີ່ເປັນປະໂຫຍດ, revefenacin ໄດ້ຖືກສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າເປັນຢາຕ້ານເຊື້ອທີ່ມີປະສິດຕິຜົນທີ່ມີຄ່າຄົງທີ່ inhibition ທີ່ຄ້າຍຄືກັບການຜູກມັດ Ki. Revefenacin ຍັງຍັບຍັ້ງການຫົດຕົວຂອງ agonist-induced ຂອງ guinea pigs ການກະກຽມວົງ tracheal ໂດດດ່ຽວທີ່ມີ affinity ຂອງ 0.1 nM, ຄ້າຍຄືກັນກັບການວັດແທກ M3 biding Ki[1]. ໃນ Vivo: ໃນຫມາທີ່ຖືກຢາສລົບ, revefenacin, ພ້ອມກັບ tiotropium ແລະ glycopyrronium, ຜະລິດ inhibition ຂອງ bronchoconstriction ທີ່ມີ acetylcholine ຢ່າງຕໍ່ເນື່ອງເປັນເວລາເຖິງ 24 ຊົ່ວໂມງ. ໃນຫນູທີ່ຖືກຢາສລົບ, revefenacin inhaled ສະແດງໃຫ້ເຫັນການປ້ອງກັນ broncho ຕະຫຼອດ 24 ຊົ່ວໂມງຂຶ້ນກັບປະລິມານຢາຕ້ານກັບ methacholine-induced bronchoconstriction. ຄາດ​ຄະ​ເນ potency 24 ຊົ່ວ​ໂມງ​ແມ່ນ 45.0 µg/mL ແລະ potencies bronchoprotective ໄດ້​ຖືກ​ຮັກ​ສາ​ໄວ້​ຫຼັງ​ຈາກ 7 ມື້​ຂອງ​ການ​ປະ​ຈໍາ​ວັນ​ຫນຶ່ງ​ຄັ້ງ[2].

ເປົ້າໝາຍ: mAChR