Flibanserin

ຊື່ທາງເຄມີ:

1-(2-(4-(3-(trifluoromethyl)phenyl)piperazin-1-yl)ethyl)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-one hydrochloride

ລະຫັດ SMILES:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

ລະຫັດ InChi:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12 -26)10-13-27-18-7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

InChi Key:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

ຄໍາສໍາຄັນ:

Flibanserin, 167933-07-5

ການລະລາຍ:ລະລາຍໃນ DMSO

ການເກັບຮັກສາ:0 - 4°C ໃນ​ໄລ​ຍະ​ສັ້ນ (ມື້​ຕໍ່​ອາ​ທິດ), ຫຼື -20°C ສໍາ​ລັບ​ໄລ​ຍະ​ຍາວ (ເດືອນ).

ລາຍລະອຽດ:

Flibanserin ເປັນ agonist ເຕັມທີ່ຂອງ 5-HT1A receptor (Ki = 1 nM) ແລະ, ມີຄວາມກ່ຽວຂ້ອງຕ່ໍາ, ເປັນ antagonist ຂອງ 5-HT2A receptor (Ki = 49 nM) ແລະ antagonist ຫຼື agonist ບາງສ່ວນທີ່ອ່ອນແອຫຼາຍຂອງ D4 receptor ( Ki = 4–24 nM). ເຖິງວ່າຈະມີຄວາມໃກ້ຊິດຫຼາຍຂອງ flibanserin ສໍາລັບ 5-HT1A receptor, ແລະສໍາລັບເຫດຜົນທີ່ບໍ່ຮູ້ຈັກ, flibanserin ຄອບຄອງ 5-HT1A ແລະ 5-HT2A receptors ໃນ vivo ດ້ວຍອັດຕາສ່ວນທີ່ຄ້າຍຄືກັນ. Flibanserin ຍັງມີຄວາມໃກ້ຊິດຕ່ໍາສໍາລັບ 5-HT2B receptor (Ki = 89.3 nM) ແລະ 5-HT2C receptor (Ki = 88.3 nM), ທັງສອງທີ່ມັນປະຕິບັດຕົວເປັນ antagonist ຂອງ. Flibanserin ມັກຈະກະຕຸ້ນ 5-HT1A receptors ໃນ cortex prefrontal, ສະແດງໃຫ້ເຫັນການຄັດເລືອກພາກພື້ນ, ແລະໄດ້ຖືກພົບເຫັນວ່າເພີ່ມລະດັບ dopamine ແລະ norepinephrine ແລະຫຼຸດລົງລະດັບ serotonin ໃນ rat prefrontal cortex, ການປະຕິບັດທີ່ຖືກກໍານົດວ່າຈະໄດ້ຮັບການໄກ່ເກ່ຍໂດຍການກະຕຸ້ນຂອງ 5-HT1A. receptor.[12] ດັ່ງນັ້ນ, flibanserin ໄດ້ຖືກອະທິບາຍວ່າເປັນ norepinephrine-dopamine disinhibitor (NDDI). Flibanserin ໄດ້ຖືກອະນຸມັດໃນເດືອນສິງຫາ 2015 ສໍາລັບການປິ່ນປົວແມ່ຍິງກ່ອນຫມົດປະຈໍາເດືອນທີ່ມີຄວາມຜິດປົກກະຕິທາງເພດສໍາພັນ hypoactive (HSDD).

ເປົ້າໝາຍ: 5HT