PRT-060318; PRT318; P142–76

ຊື່ທາງເຄມີ:

2-(((1R,2S)-2-aminocyclohexyl)amino)-4-(m-tolylamino)pyrimidine-5-carboxamide

ລະຫັດ SMILES:

O=C(C1=CN=C(N[C@H]2[C@@H](N)CCCC2)N=C1NC3=CC=CC(C)=C3)N

ລະຫັດ InChi:

InChI=1S/C18H24N6O/c1-11-5-4-6-12(9-11)22-17-13(16(20)25)10-21-18(24-17)23-15-8- 3-2-7-14(15)19/h4-6,9-10,14-15H,2-3,7-8,19H2,1H3,(H2,20,25)(H2,21,22, 23,24)/t14-,15+/m0/s1

InChi Key:

NZNTWOVDIXCHHS-LSDHHAIUSA-N

ຄໍາສໍາຄັນ:

PRT-060318,PRT318, P142–76, PRT060318, PRT 060318, PRT318, PRT-318, PRT 318, 1194961-19-7

ການລະລາຍ:ລະລາຍໃນ DMSO

ການເກັບຮັກສາ:0 - 4°C ໃນ​ໄລ​ຍະ​ສັ້ນ (ມື້​ຕໍ່​ອາ​ທິດ), ຫຼື -20°C ສໍາ​ລັບ​ໄລ​ຍະ​ຍາວ (ເດືອນ​)

ລາຍລະອຽດ:

PRT060318 ເປັນຕົວຍັບຍັ້ງທີ່ມີສັກຍະພາບແລະເລືອກຂອງ spleen tyrosine kinase (Syk; IC50 = 4 nM).ມັນເປັນການຄັດເລືອກ, ຍັບຍັ້ງກິດຈະກໍາ Syk 92%, ໃນຂະນະທີ່ kinases ອື່ນໆຮັກສາກິດຈະກໍາ > 70%, ຢູ່ທີ່ຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ 50 nM ໃນກະດານຂອງ. 270 kinases. PRT060318 ຍັບຍັ້ງການລວມຕົວທີ່ເກີດຈາກ convulxin ຂອງ plasma ທີ່ອຸດົມສົມບູນ platelet ຂອງມະນຸດ (IC50 = 2.5 μM) ໃນ vitro ແລະປ້ອງກັນການເກີດ thrombosis ໃນຮູບແບບຫນູ transgenic ຂອງ thrombocytopenia ທີ່ induced heparin. ມັນ induces lymphocytic leukemia ຊໍາເຮື້ອ (CLL) B cell apoptosis ແລະ inhibits ການ secretion ຂອງ chemokines CCL3, CCL4, ແລະ CXCL13.3 PRT060318 ຍັງ inhibits chemotaxis ເຊນ B CLL ແລະ pseudoemperipolesis.

ເປົ້າໝາຍ: Syk