Batefenterol

ຊື່ທາງເຄມີ:

"(R)-1-(3-((2-chloro-4-(((2-hydroxy-2-(8-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydroquinolin-5-yl)ethyl)Amino)) methyl)-5-methoxyphenyl)amino)-3-oxopropyl)piperidin-4-yl [1,1'-biphenyl]-2-ylcarbamate Batefenterol ຊູຊິເນດ"

ລະຫັດ SMILES:

O=C(OC1CCN(CCC(NC2=CC(OC))=C(CNC[C@H](O)C3=CC=C(O)C4=C3C=CC(N4)=O)C=C2Cl)= O)CC1)NC5=CC=CC=C5C6=CC=CC=C6

ລະຫັດ InChi:

InChI=1S/C40H42ClN5O7/c1-52-36-22-33(31(41)21-26(36)23-42-24-35(48)2 9-11-13-34(47)39-30(29)12-14-37(49)45-39)43-38(50)17-20-46-18-15-27(1 6-19-46)53-40(51)44-32-10-6-5-9-28(32)25-7-3-2-4-8-25/h2-14,21-22, 27, 35,42,47-48H,15-20,23-24H2,1H3,(H,43,50)(H,44,51)(H,45,49)/t35-/m0/s1

InChi Key:

URWYQGVSPQJGGB-DHUJRADRSA-N

ຄໍາສໍາຄັນ:

Batefenterol, TD-5959, GSK961081, 743461-65-6, GSK-961081, GSK 961081, TD5959, TD 5959, 743461-65-6

ການລະລາຍ:ລະລາຍໃນ DMSO

ການເກັບຮັກສາ:0 - 4°C ໃນ​ໄລ​ຍະ​ສັ້ນ (ມື້​ຕໍ່​ອາ​ທິດ), ຫຼື -20°C ສໍາ​ລັບ​ໄລ​ຍະ​ຍາວ (ເດືອນ​)

ລາຍລະອຽດ:

Batefenterol ແມ່ນຕົວຕ້ານການ muscarinic ແລະ β2-adrenergic receptor (β2-AR) agonist (Kis = 1.4, 1.3, ແລະ 3.7 nM, ສໍາລັບ hM2, hM3, ແລະ hβ2-AR, ຕາມລໍາດັບໃນການວິເຄາະການຜູກມັດ radioligand). Batefenterol ສະແດງໃຫ້ເຫັນກິດຈະກໍາ hβ2-AR agonist ທີ່ມີທ່າແຮງ (EC50 = 0.29 nM) ດ້ວຍ 440- ແລະ 320-fold functional selectivity ຫຼາຍກວ່າ hβ1- ແລະ hβ3-ARs, ຕາມລໍາດັບ.1 Batefenterol induces smooth muscle relaxation (EC50 = 11 nM) in isolated piggutraine. ເນື້ອເຍື່ອແລະ inhibits bronchoconstrictor ການຕອບສະ ໜອງ ໃນການວິເຄາະ bronchoprotection ຫມູກີເນຍ (ED50 = 6.4 µg/mL). ສູດທີ່ມີ batefenterol ແມ່ນຢູ່ໃນການທົດລອງທາງດ້ານການຊ່ວຍເພື່ອປິ່ນປົວພະຍາດປອດອັກເສບຊໍາເຮື້ອ (COPD).

ເປົ້າໝາຍ: β2-adrenoceptor