BI-847325

ຊື່ທາງເຄມີ:

(Z)-3-(3-(((4-((dimethylamino)methyl)phenyl)amino)(phenyl)methylene)-2-oxoindolin-6-yl)-N-ethylpropiolamide

ລະຫັດ SMILES:

O=C(NCC)C#CC1=CC(NC/2=O)=C(C=C1)C2=C(NC3=CC=C(CN(C)C)C=C3)/C4=CC= CC=C4

ລະຫັດ InChi:

InChI=1S/C29H28N4O2/c1-4-30-26(34)17-13-20-12-16-24-25(18-20)32-29(35)27(24)28(22-8- 6-5-7-9-2 2)31-23-14-10-21(11-15-23)19-33(2)3/h5-12,14-16,18,31H,4,19H2,1-3H3,(H,30 ,34)(H,32,35)/b28-27-

InChi Key:

FLBNLJLONKAPLR-DQSJHHFOSA-N

ຄໍາສໍາຄັນ:

BI-847325, BI847325, BI 847325, 1207293-36-4

ການລະລາຍ:ລະລາຍໃນ DMSO

ການເກັບຮັກສາ:0 - 4°C ໃນ​ໄລ​ຍະ​ສັ້ນ (ມື້​ຕໍ່​ອາ​ທິດ), ຫຼື -20°C ສໍາ​ລັບ​ໄລ​ຍະ​ຍາວ (ເດືອນ​)

ລາຍລະອຽດ:

BI-847325 ເປັນຕົວຍັບຍັ້ງ MEK/Aurora kinase ທີ່ມີຄ່າ IC50 ຂອງ 3, 25, 15, 25, ແລະ 4 nM ສໍາລັບ X. laevis Aurora B, ມະນຸດ Aurora A ແລະ Aurora C, ແລະມະນຸດ MEK1 ແລະ MEK2 ຕາມລໍາດັບ. ມັນສາມາດຍັບຍັ້ງການເຕີບໃຫຍ່ແລະການຢູ່ລອດຂອງເສັ້ນຈຸລັງ melanoma ທີ່ທົນທານຕໍ່ການປິ່ນປົວແລະຢາ, ຫຼຸດລົງການສະແດງອອກຂອງ MEK ແລະ Mcl-1 ໃນຂະນະທີ່ເພີ່ມການສະແດງອອກຂອງທາດໂປຼຕີນຈາກ pro-apoptotic Bim. ຢູ່ທີ່ 70 mg/kg, BI-847325 induces apoptosis in the treatment-naive and drug-resistant xenografted melanoma in vivo.

ເປົ້າໝາຍ: MEK/Aurora