Nazartinib; EGF816; NVS-816

ຊື່ທາງເຄມີ:

(R,E)-N-(7-chloro-1-(1-(4-(dimethylamino)but-2-enoyl)azepan-3-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)- 2-methylisonicotinamide

ລະຫັດ SMILES:

O=C(NC1=NC2=CC=CC(Cl)=C2N1[C@H]3CN(C(/C=C/CN(C)C)=O)CCCC3)C4=CC=NC(C)= C4

ລະຫັດ InChi:

InChI=1S/C26H31ClN6O2/c1-18-16-19(12-13-28-18)25(35)30-26-29-22-10-6-9-21(27)24(22)33( 26) 20-8-4-5-15 -32(17-20)23(34)11-7-14-31(2)3/h6-7,9-13,16,20H,4-5,8,14-15,17H2,1-3H3 ,(H,29,30,35)/b11-7+/t20-/m1/s1

InChi Key:

IOMMMLWIABWRKL-WUTDNEBXSA-N

ຄໍາສໍາຄັນ:

Nazartinib ,EGF816, EGF-816, EGF 816, NVS-816, 1508250-71-2

ການລະລາຍ:ລະລາຍໃນ DMSO

ການເກັບຮັກສາ:0 - 4°C ໃນ​ໄລ​ຍະ​ສັ້ນ (ມື້​ຕໍ່​ອາ​ທິດ), ຫຼື -20°C ສໍາ​ລັບ​ໄລ​ຍະ​ຍາວ (ເດືອນ​)

ລາຍລະອຽດ:

Nazartinib, ເຊິ່ງເອີ້ນກັນວ່າ EGF816 ແລະ NVS-816, ແມ່ນຢາທີ່ມີໃຫ້ປາກເປົ່າ, ບໍ່ສາມາດປ່ຽນໄດ້, ຮຸ່ນທີສາມ, ຕົວຍັບຍັ້ງການເຕີບໃຫຍ່ຂອງ epidermal ຄັດເລືອກ (EGFR), ທີ່ມີທ່າແຮງ antineoplastic. EGF816 covalently binds ກັບແລະ inhibits ກິດຈະກໍາຂອງຮູບແບບ mutant ຂອງ EGFR, ລວມທັງ T790M EGFR mutant, ດັ່ງນັ້ນການປ້ອງກັນ EGFR-mediated signaling. ນີ້ອາດຈະເຮັດໃຫ້ເກີດການຕາຍຂອງເຊນແລະຍັບຍັ້ງການຂະຫຍາຍຕົວຂອງເນື້ອງອກໃນຈຸລັງ tumor EGFR-expressing overexpressing. EGF816 ດີກວ່າຈະຍັບຍັ້ງຮູບແບບການກາຍພັນຂອງ EGFR ລວມທັງ T790M, ການກາຍພັນຂອງຄວາມຕ້ານທານທີ່ໄດ້ມາທີສອງ, ແລະອາດມີຜົນປະໂຫຍດດ້ານການປິ່ນປົວໃນເນື້ອງອກທີ່ມີການຕໍ່ຕ້ານ T790M-mediated ເມື່ອປຽບທຽບກັບ EGFR tyrosine kinase inhibitors ອື່ນໆ.

ເປົ້າໝາຍ: EGFR