JBJ-04-125-02 R-isomer

ຊື່ທາງເຄມີ:

(R)-2-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-2-(1-oxo-6-(4-(piperazin-1-yl)phenyl)isoindolin-2-yl)-N-(thiazol-2 -yl) acetamide

ລະຫັດ SMILES:

O=C([C@H](N(C1=O)CC2=C1C=C(C=C2)C3=CC=C(C=C3)N4CCNCC4)C5=CC(F)=CC=C5O)NC6 =NC=CS6

ລະຫັດ InChi:

InChI=1S/C29H26FN5O3S/c30-21-5-8-25(36)24(16-21)26(27(37)33-29-32-11-14-39-29)35-17-20- 2-1-19(15-23(20)28( 35)38)18-3-6-22(7-4-18)34-12-9-31-10-13-34/h1-8,11,14-16,26,31,36H,9- 10,12-13,17H2,(H,32,33,37)/t26-/m1/s1

InChi Key:

VHQVOTINPRYDAO-AREMUKBSSA-N

ຄໍາສໍາຄັນ:

ການລະລາຍ: 

ການເກັບຮັກສາ: 

ລາຍລະອຽດ:

JBJ-04-125-02 ແມ່ນຕົວຍັບຍັ້ງ EGFR allosteric ທີ່ເລືອກ mutant, ທີ່ມີກິດຈະກໍາຕ້ານມະເຮັງທີ່ເປັນໄປໄດ້. ໃນຖານະເປັນຕົວແທນດຽວ, ມັນສາມາດຍັບຍັ້ງການຂະຫຍາຍຈຸລັງແລະການສົ່ງສັນຍານ EGFRL858R/T790M/C797S ໃນ vitro ແລະໃນ vivo. ການປະສົມປະສານຂອງ osimertinib ແລະ JBJ-04-125-02 ເຮັດໃຫ້ເກີດການເພີ່ມຂື້ນຂອງ apoptosis, ການຍັບຍັ້ງການເຕີບໃຫຍ່ຂອງເຊນທີ່ມີປະສິດຕິຜົນຫຼາຍຂຶ້ນ, ແລະປະສິດທິພາບເພີ່ມຂຶ້ນໃນ vitro ແລະ in vivo ເມື່ອທຽບກັບຕົວແທນດຽວຢ່າງດຽວ.

ເປົ້າໝາຍ: EGFR