Poziotinib

ຊື່ທາງເຄມີ:

1-(4-((4-((3,4-dichloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)oxy)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one

ລະຫັດ SMILES:

C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O

ລະຫັດ InChi:

InChI=1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2) 27-12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/h3-5,10-13H,1,6-9H2,2H3,(H ,27,28,29)

InChi Key:

LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-N

ຄໍາສໍາຄັນ:

Poziotinib, HM-781-36, HM-781-36B, NOV-1201,NOV-120101, 1092364-38-9

ການລະລາຍ:ລະລາຍໃນ DMSO

ການເກັບຮັກສາ:0 - 4°C ໃນ​ໄລ​ຍະ​ສັ້ນ (ມື້​ຕໍ່​ອາ​ທິດ), ຫຼື -20°C ສໍາ​ລັບ​ໄລ​ຍະ​ຍາວ (ເດືອນ​)

ລາຍລະອຽດ:

Poziotinib ແມ່ນຕົວຍັບຍັ້ງທີ່ມີທ່າແຮງຂອງ EGFR family kinases ທີ່ມີຄ່າ IC50 ຂອງ 3.2, 5.3, 23.5, 4.2, ແລະ 2.2 nM ສໍາລັບປະເພດ EGFR, HER2, HER4, EGFRT790M, ແລະ EGFRL858R/T790M, ຕາມລໍາດັບ. ມັນມີການຄັດເລືອກຫຼາຍກວ່າ 100- ຫາ 1,000 ເທົ່າສໍາລັບ EGFR kinases ຫຼາຍກວ່າ 30 kinases ທົດສອບອື່ນໆໃນ vitro. Poziotinib ຍັບຍັ້ງການຂະຫຍາຍຕົວຂອງ EGFR kinase ທີ່ຂຶ້ນກັບປອດ, ເຕົ້ານົມ, ແລະຈຸລັງມະເຮັງກະເພາະອາຫານ (GI50s = 0.6-5.7 nM) ແລະ inhibits EGFR phosphorylation ແລະ induces apoptosis in vitro. ໃນ vivo, poziotinib ຫຼຸດຜ່ອນຂະຫນາດຂອງເນື້ອງອກຢູ່ໃນຮູບແບບ HCC827 ທີ່ບໍ່ແມ່ນຈຸລັງມະເຮັງປອດຂະຫນາດນ້ອຍຂອງຫນູ xenograft. ສູດທີ່ມີ poziotinib ແມ່ນຢູ່ພາຍໃຕ້ການສືບສວນໃນການທົດລອງທາງດ້ານຄລີນິກສໍາລັບການປິ່ນປົວໂຣກ EGFR-mutant lung adenocarcinoma.

ເປົ້າໝາຍ: EGFR