BLU-285

ຊື່ທາງເຄມີ:

(S)-1-(4-fluorophenyl)-1-(2-(4-(6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4] ]triazin-4-yl)piperazin-1-yl)pyrimidin-5-yl)ethan-1-amine

ລະຫັດ SMILES:

CN1N=CC(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C([C@@]))(N)C6=CC=C(F)C=C6)C=N5)CC4)=NC= N3)=C2)=C1

ລະຫັດ InChi:

InChI=1S/C26H27FN10/c1-26(28,20-3-5-22(27)6-4-20)21-13-29-25(30-14-21)36-9-7-35( 8-10-36)2 4-23-11-18(16-37(23)33-17-31-24)19-12-32-34(2)15-19/h3-6,11-17H,7-10,28H2, 1-2H3/t26-/m0/s1

InChi Key:

DWYRIWUZIJHQKQ-SANMLTNESA-N

ຄໍາສໍາຄັນ:

BLU-285, BLU 285, BLU285, Avapritinib

ການລະລາຍ:ລະລາຍໃນ DMSO

ການເກັບຮັກສາ:0 - 4°C ໃນ​ໄລ​ຍະ​ສັ້ນ (ມື້​ຕໍ່​ອາ​ທິດ), ຫຼື -20°C ສໍາ​ລັບ​ໄລ​ຍະ​ຍາວ (ເດືອນ).

ລາຍລະອຽດ:

Avapritinib (BLU-285) ໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນກິດຈະກໍາທາງຊີວະເຄມີໃນ vitro ໃນ KIT exon 17 enzyme mutant, KIT D816V (IC50=0.27 nM). ກິດຈະກໍາຂອງເຊນລູລາຂອງ Avapritinib ຕໍ່ກັບຕົວກາຍພັນ KIT D816 ແມ່ນວັດແທກໄດ້ໂດຍການຟອກຟອສຟໍລິເລຊັນຢູ່ໃນສາຍເຊນມະເຮັງເມັດເລືອດຂາວຂອງມະນຸດ HMC1.2, ແລະເສັ້ນເຊນ mastocytoma ຫນູ P815 ທີ່ມີ IC50=4 ແລະ 22 nM, ຕາມລໍາດັບ. ໃນເຊລ Kasumi-1, ຢູ່(8;21)-ເສັ້ນເຊລ AML ບວກກັບການກາຍພັນຂອງ KIT exon 17 N822K, Avapritinib ມີທ່າແຮງຍັບຍັ້ງ KIT N822K mutant autophosphorylation (IC50=40 nM), ສັນຍານລົງລຸ່ມ, ເຊັ່ນດຽວກັນກັບການຂະຫຍາຍຈຸລັງ (IC50=. 75 nM)[1].

ເປົ້າໝາຍ: KIT