BI-3406

ຊື່ທາງເຄມີ:

N-((R)-1-(3-amino-5-(trifluoromethyl)phenyl)ethyl)-7-methoxy-2-methyl-6-((((S)-tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazolin- 4-amine

ລະຫັດ SMILES:

C[C@H](C1=CC(N)=CC(C(F)(F)F)=C1)NC2=C3C(C=C(OC)C(O[C@H]4CCOC4)=C3 )=NC(C)=N2

ລະຫັດ InChi:

InChI=1S/C23H25F3N4O3/c1-12(14-6-15(23(24,25)26)8-16(27)7-14)28-22-18-9-21(33-17-4- 5-32-11- 17)20(31-3)10-19(18)29-13(2)30-22/h6-10,12,17H,4-5,11,27H2,1-3H3,(H,28,29 ,30)/t12-,17+/m1/s1

InChi Key:

XVFDNRYZXDHTHT-PXAZEXFGSA-N

ຄໍາສໍາຄັນ:

BI-3406; BI 3406; BI3406

ການລະລາຍ: 

ການເກັບຮັກສາ: 

ລາຍລະອຽດ:

BI-3406 ແມ່ນ Potent & Selective SOS1::KRAS Inhibitor (IC50=5 nM), ເຊິ່ງເປີດວິທີການໃໝ່ໃນການປິ່ນປົວເນື້ອງອກທີ່ຂັບເຄື່ອນໂດຍ KRAS. BI 3406 ເລືອກຜູກມັດກັບ SOS1 ແລະຂັດຂວາງການໂຕ້ຕອບກັບ KRAS, ໂດຍບໍ່ຄໍານຶງເຖິງການກາຍພັນຂອງ KRAS. BI 3406 ເຮັດໃຫ້ເກີດການຫຼຸດຜ່ອນ RAS GTP ແລະ pERK ແລະຍັບຍັ້ງການຂະຫຍາຍຕົວຂອງເຊນຂອງ KRAS mutated cell line, ປະຕິບັດສ່ວນໃຫຍ່ຂອງການກາຍພັນຂອງ KRAS ປົກກະຕິ (ເຊັ່ນ: G12D, G12V, G13D ແລະອື່ນໆ). BI 3406, ເມື່ອຖືກປະຕິບັດທາງປາກກັບຫນູທີ່ມີເນື້ອງອກ, ເຮັດໃຫ້ເກີດຜົນກະທົບສະຖິດຂອງເນື້ອງອກທີ່ຂຶ້ນກັບປະລິມານທີ່ສາມາດປ່ຽນເປັນ regressions ເມື່ອລວມກັບການຍັບຍັ້ງ MEK1.

ເປົ້າໝາຍ: SOS1