CPD10000 | BI-3406 | BI-3406 ແມ່ນ Potent & Selective SOS1::KRAS Inhibitor (IC50=5 nM), ເຊິ່ງເປີດວິທີການໃໝ່ໃນການປິ່ນປົວເນື້ອງອກທີ່ຂັບເຄື່ອນໂດຍ KRAS. BI 3406 ເລືອກຜູກມັດກັບ SOS1 ແລະຂັດຂວາງການໂຕ້ຕອບກັບ KRAS, ໂດຍບໍ່ຄໍານຶງເຖິງການກາຍພັນຂອງ KRAS. BI 3406 ເຮັດໃຫ້ເກີດການຫຼຸດຜ່ອນ RAS GTP ແລະ pERK ແລະຍັບຍັ້ງການຂະຫຍາຍຕົວຂອງເຊນຂອງ KRAS mutated cell line, ປະຕິບັດສ່ວນໃຫຍ່ຂອງການກາຍພັນຂອງ KRAS ປົກກະຕິ (ເຊັ່ນ G12D, G12V, G13D ແລະອື່ນໆ). BI 3406, ເມື່ອຖືກປະຕິບັດທາງປາກກັບຫນູທີ່ມີເນື້ອງອກ, ເຮັດໃຫ້ເກີດຜົນກະທົບສະຖິດຂອງເນື້ອງອກທີ່ຂຶ້ນກັບປະລິມານທີ່ສາມາດປ່ຽນເປັນ regressions ເມື່ອລວມກັບການຍັບຍັ້ງ MEK1. |