Ревефенацин

Химиялык аты:

1-(2-(3-((4-карбамоилпиперидин-1-ил)метил)-N-метилбензамидо)этил)пиперидин-4-ил [1,1'-бифенил]-2-илкарбамат

Смайл коду:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

InChi коду:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17- 30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4-8-27/h2-14,28, 30Н,15-25Н2,1Н3,(Н2,36,41)(Н,37,43)

InChi ачкычы:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-Н

Ачкычтуу сүйлөм боюнча:

Ревефенацин, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

Эригичтиги:DMSOда эрийт

Сактагыч:0 - 4°C кыска мөөнөттүү (күндөн жумага чейин), же -20°C узак мөөнөттүү (айлар).

Description:

In Vitro: Ревефенациндин Кистери адамдын M1, M2, M3, M4 жана M5 кабылдагычтарында тиешелүүлүгүнө жараша 0,42, 0,32, 0,18, 0,56 жана 6,7 нМ. Функционалдык анализде ревефенацин функционалдык антагонист экени, Ки менен байланыштырганга окшош бөгөт коюу константалары менен көрсөтүлөт. Ревефенацин ошондой эле 0,1 нМ жакындыгы менен Гвинея чочкосунун обочолонгон трахеялык шакекче препаратынын агонистерден келип чыккан жыйрылышына бөгөт коёт, өлчөнгөн M3 biding Ki [1] сыяктуу. In Vivo: Анестезияланган иттерде ревефенацин тиотропий жана гликопирроний менен бирге 24 саатка чейин ацетилхолин менен шартталган бронхоконстрикциянын туруктуу ингибициясын жаратат. Анестезияланган келемиштерде ингаляцияланган ревефенацин дозага көз каранды 24 сааттык бронхопротекцияны метахолин менен индукцияланган бронхоконстрикциядан көрсөтөт. Болжолдуу 24 сааттык потенциал 45,0 мкг/мл жана бронхопротектордук потенциал суткасына бир жолу кабыл алуудан 7 күндөн кийин сакталат[2].

Максат: mAChR