Flibanserin

Химиялык аты:

1-(2-(4-(3-(трифторметил)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-1Н-бензо[д]имидазол-2(3Н)-бир гидрохлорид

Смайл коду:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

InChi коду:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12-26)10-13-27-18- 7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

InChi ачкычы:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-Н

Ачкычтуу сүйлөм боюнча:

Флибансерин, 167933-07-5

Эригичтиги:DMSOда эрийт

Сактагыч:0 - 4°C кыска мөөнөттүү (күндөн жумага чейин), же -20°C узак мөөнөттүү (айлар).

Description:

Флибансерин 5-HT1A рецепторунун толук агонисти (Ki = 1 нМ) жана жакындыгы төмөн, 5-HT2A рецепторунун (Ki = 49 нМ) антагонисти жана D4 рецепторунун антагонисти же өтө начар жарым-жартылай агонисти ( Ki = 4–24 нМ). Флибансериндин 5-HT1A рецепторуна көбүрөөк жакындыгына карабастан жана белгисиз себептерден улам, flibanserin in vivo 5-HT1A жана 5-HT2A рецепторлорун окшош пайыздар менен ээлейт. Флибансерин ошондой эле 5-HT2B рецепторуна (Ki = 89,3 нМ) жана 5-HT2C рецепторуна (Ki = 88,3 нМ) аз жакындыкка ээ, ал экөө тең өзүн антагонист катары аткарат. Флибансерин префронталдык кортекстеги 5-HT1A рецепторлорун активдештирип, аймактык селективдүүлүктү көрсөтүп, допамин менен норадреналиндин деңгээлин жогорулатып, келемиштердин префронталдык кортексиндеги серотониндин деңгээлин төмөндөтөөрү аныкталган. рецептор.[12] Ошентип, flibanserin бир норадреналин-допамин дезингибиторун (NDDI) катары сүрөттөлгөн. Flibanserin 2015-жылы август айында менопаузага чейинки аялдарды гипоактивдүү сексуалдык каалоонун бузулушу (HSDD) менен дарылоо үчүн бекитилген.

Максат: 5HT