| CAT # | Продукт аты | Description |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, ошондой эле IDN 6556 жана PF 03491390 катары белгилүү, боор ооруларын дарылоо үчүн клиникалык сыноолордо биринчи класстагы каспас ингибитору болуп саналат. Emricasan (IDN-6556) алкоголсуз стеатогепатиттин мурин моделинде боордун жаракатын жана фиброзду азайтат. IDN6556 чочко аралчасынын автотрансплант моделинде маржиналдык масса аралчасынын кесилишин шарттайт. Оозеки IDN-6556 өнөкөт С гепатити менен ооруган бейтаптарда аминотрансферазанын активдүүлүгүн төмөндөтүшү мүмкүн. Оозеки түрдө кабыл алынган PF-03491390 боордо аз системалуу таасири менен узак убакытка сакталып, чычкан моделинде альфа-фас-индукцияланган боордун жаракатына каршы гепатопротектордук таасир көрсөтөт. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, ошондой эле Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone катары белгилүү, күчтүү antiapoptotic касиеттери менен кенен спектрин каспаз ингибитору болуп саналат. Q-VD-OPh P7 келемиштериндеги неонаталдык инсульттун алдын алат: гендердик рол. Q-VD-OPh антилейкоз таасири бар жана AML клеткаларында HPK1 сигналын жогорулатуу үчүн витамин D аналогдору менен өз ара аракеттене алат. Q-VD-OPh травмадан келип чыккан апоптозду азайтат жана жүлүн жаракат алгандан кийин келемиштерде арткы бутунун функциясын калыбына келтирүүнү жакшыртат |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk каспаза-3 бир клетка өткөргүч, кайтарылгыс ингибитору болуп саналат. Caspase-3 - апоптоздо борбордук ролду ойногон цистеинил аспартат-спецификалык протеаза. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, ошондой эле Z-IETD-FMK катары белгилүү, каспаза-8 жана granzyme B. күчтүү, клетка өткөргүч, кайтарылгыс ингибитору болуп саналат, Caspase-8 Inhibitor II Каспас-8 биологиялык активдүүлүгүн көзөмөлдөйт. MDK4982 HeLa клеткаларында сасык тумоонун вирусунан келип чыккан апоптозду эффективдүү бөгөттөйт. MDK4982 ошондой эле B гранзимине бөгөт коёт. MDK4982де CAS#210344-98-2 бар. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK - бул клетканы өткөрүүчү, кайтпас пан-каспаза ингибитору. Z-VAD-FMK in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 мМ) шишик клеткаларында каспасты иштетүүнү жана апоптозду индукциялоону токтотот. |
| CPD100611 | Belnacasan | Белнакасан, ошондой эле VX-765 катары белгилүү, эки цитокиндердин, IL-1b жана IL-18 генерациясын көзөмөлдөгөн энзим болгон Каспазаны токтотуу үчүн иштелип чыккан. VX-765 клиникага чейинки моделдерде курч талмаларды токтотуу үчүн көрсөтүлдү. Мындан тышкары, VX-765 өнөкөт эпилепсиянын клиникага чейинки моделдеринде активдүүлүгүн көрсөттү. VX-765 псориаз менен ооруган бейтаптар үчүн 28 күндүк фаза-IIa клиникалык сыноосун кошкондо, башка ооруларга тиешелүү I жана фаза-IIa клиникалык сыноолорунда 100дөн ашык пациенттерге дозаланган. Бул VX-765тин IIa фазасынын клиникалык сыноосунун дарылоо фазасын аяктады, ал дарылоого туруктуу эпилепсия менен ооруган болжол менен 75 бейтапты камтыды. Кош сокур, рандомизацияланган, плацебо көзөмөлүндөгү клиникалык сыноо VX-765тин коопсуздугун, сабырдуулугун жана клиникалык активдүүлүгүн баалоо үчүн иштелип чыккан. |
| CPD100610 | Maraviroc | Maraviroc - антивирустук, күчтүү, атаандаштыкка туруштук бербеген CKR-5 рецепторунун антагонисти, ал ВИЧтин вирустук кабыкчасы gp120 протеининин байланышын бөгөттөйт. Maraviroc CKR-5 / G протеин комплексинде GDP-GTP алмашуу chemokine көз каранды стимулдаштыруу бөгөт коюу жөндөмдүүлүгүн көрсөтүп, HEK-293 клетка мембраналары менен MIP-1β-стимулдаштыруучу γ-S-GTP милдеттүү тоскоол. Maraviroc ошондой эле химиялык индукцияланган клетка ичиндеги кальцийдин кайра бөлүштүрүлүшүнүн ылдыйкы агымын токтотот. |
| CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid, ошондой эле TAK-242 катары белгилүү, 1-11 нМ IC50 баалуулуктары менен макрофагдарда LPS-индукцияланган NO, TNF-α, IL-6 жана IL-1β өндүрүшүн бөгөттөп, TLR4 сигнализациясынын клетка өткөрүүчү ингибитору. Resatorvid TLR4 менен тандалма байланышта жана TLR4 менен анын адаптер молекулаларынын ортосундагы өз ара аракеттенүүгө тоскоол болот. Resatorvid эксперименталдык травматикалык мээ жаракатында нейропротекцияны камсыз кылат: адамдын баш мээсинин жаракатын дарылоодо мааниси |
| CPD100608 | ASK1-Ингибитор-10 | ASK1 Inhibitor 10 апоптоз сигналын жөнгө салуучу киназа 1 (ASK1) оозеки биожеткиликтүү ингибитору болуп саналат. Ал ASK1, ASK2, ошондой эле MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ жана B-RAF үчүн тандалма. Бул INS-1 уйку безинин β-клеткаларында JNK жана p38 phosphorylation боюнча стрептозотоцин-индукцияланган көбөйүшүн концентрацияга көз каранды жол менен тоскоол кылат. |
| CPD100607 | K811 | K811 амиотрофикалык каптал склероздун чычкан моделинде жашоону узартуучу ASK1-спецификалык ингибитору болуп саналат. K811 жогорку ASK1 экспрессиясы бар клетка линияларында жана HER2 ашыкча экспрессирлөөчү GC клеткаларында клетканын көбөйүшүнө натыйжалуу тоскоол болгон. K811 менен дарылоо пролиферация маркерлерин төмөндөтүү жолу менен ксеногранттык шишиктердин көлөмүн азайтты. |
| CPD100606 | K812 | K812 - амиотрофиялык каптал склероздун чычкан моделинде жашоону узартуу үчүн ачылган ASK1-спецификалык ингибитору. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A күчтүү жана тандалма ASK1 ингибитору (IC50 = 93 нМ). Ал культурацияланган чычкан астроциттеринде LPS-индукциялаган ASK1 жана p38 фосфорлануусун бөгөттөйт жана чычкандын EAE моделиндеги нейросезгенүүнү басат. MSC 2032964A оозеки биожеткиликтүү жана мээге өтүүчү. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, ошондой эле GS-4997 катары белгилүү, апоптоз сигналын жөнгө салуучу киназ 1 (ASK1) оозеки биожеткиликтүү ингибиторун, мүмкүн болуучу сезгенүүгө каршы, антинеопластикалык жана анти-фиброздук иш-аракеттери менен. GS-4997 ASK1дин каталитикалык киназа доменин бутага алат жана ага ATP атаандаштыкка жарамдуу түрдө байланышат, ошону менен анын фосфорлануусун жана активдешүүсүн алдын алат. GS-4997 сезгенүү цитокиндердин өндүрүшүн алдын алат, фиброзго катышкан гендердин экспрессиясын төмөндөтөт, ашыкча апоптозду басат жана клетканын пролиферациясын токтотот. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, ошондой эле H-PGDS Inhibitor I катары белгилүү, бир Prostaglandin D Синтаза (гемопоэтикалык түрү) Ингибиторун болуп саналат. MDK36122 код аты жок жана CAS#1033836-12-2 бар. Жеңил байланыш үчүн ысым үчүн акыркы 5 сан колдонулган. MDK36122 тандалма түрдө HPGDSти (IC50s = 0,7 жана 32 нМ фермент жана уюлдук анализдерде), L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 жана 5-LOX менен байланышкан адам ферменттерине каршы аз активдүүлүк менен тандайт. |
| CPD100602 | Тепоксалин | Tepoxalin, ошондой эле ORF-20485 катары белгилүү; RWJ-20485; астма, остеоартрит (ОА) дарылоо үчүн потенциалдуу 5-липоксигеназа ингибитору болуп саналат. Тепоксалин учурда бекитилген сунушталган дозада иттерде COX-1, COX-2 жана 5-LOX каршы in vivo ингибитордук активдүүлүгүнө ээ. Тепоксалин келемиштерде ичтин нурлануусунан келип чыккан сезгенүүнү жана микроваскулярдык дисфункцияны токтотот. Тепоксалин антиоксидант пирролидин дитиокарбаматтын активдүүлүгүн WEHI 164 клеткаларында альфа-индукцияланган апоптозду басаңдатуучу шишик некрозунун факторун күчөтөт. |
| CPD100601 | Тенидап | Тенидап, ошондой эле CP-66248 катары белгилүү, COX / 5-LOX ингибитору жана цитокинди модуляциялоочу сезгенүүгө каршы дары талапкери, ал Pfizer тарабынан ревматоиддик артриттин келечектүү дарылоо ыкмасы катары иштелип чыккан, бирок Pfizer маркетингдин макулдугу четке кагылгандан кийин өнүгүүнү токтоткон. 1996-жылы FDA тарабынан боордун жана бөйрөктүн уулуулугунан улам, ал кычкылданууга зыян келтирген тиофен бөлүгү бар препараттын метаболиттерине таандык болгон. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 сезгенүүнү жана ооруну натыйжалуу роман, күчтүү жана тандалма редокс эмес 5-lipoxygenase ингибитору болуп саналат. PF-4191834 энзимге жана клеткага негизделген анализдерде, ошондой эле курч сезгенүүнүн келемиш моделинде жакшы потенциалды көрсөтөт. Энзим анализинин натыйжалары PF-4191834 IC(50) = 229 +/- 20 нМ менен күчтүү 5-LOX ингибитору экенин көрсөтүп турат. Мындан тышкары, 12-LOX жана 15-LOX боюнча 5-LOX үчүн болжол менен 300 эсе тандалмалыгын көрсөттү жана циклооксигеназа ферменттерине карата эч кандай активдүүлүк көрсөтпөйт. Мындан тышкары, PF-4191834 IC(80) = 370 +/- 20 нМ менен, адамдын кан клеткаларында 5-LOX бөгөт коёт. |
| CPD100599 | МК-886 | MK-886, ошондой эле L 663536 катары белгилүү, лейкотриендик антагонист болуп саналат. Ал муну 5-липоксигеназаны активдештирүүчү протеинди (FLAP) бөгөт коюу менен аткарышы мүмкүн, ошентип 5-липоксигеназаны (5-LOX) бөгөттөп, атеросклерозду дарылоого жардам берет. MK-886 cyclooxygenase-1 активдүүлүгүн тоскоол жана тромбоциттердин агрегациясын басат. MK-886 гиперицин менен фотодинамикалык терапиядан кийин клетка циклинде өзгөрүүлөрдү жаратат жана апоптозду жогорулатат. MK-886 шишик некроз себеп-Alpha-индукцияланган дифференциялоону жана апоптозду күчөтөт. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 in vitro жана бир катар in vivo моделдеринде 5-LO реакциясынын күчтүү ингибитору болуп саналат. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, ошондой эле LPD-977 жана MLN-977 катары белгилүү, лейкотриендердин өндүрүшүнө кийлигишкен күчтүү 5-липоксигеназа ингибитору жана учурда өнөкөт астманы дарылоо үчүн иштелип чыгууда. CMI-977 5-липоксигеназа (5-LO) клеткалык сезгенүү жолун бөгөттөп, бронхиалдык астманы козгоодо негизги ролду ойногон лейкотриендерди бөгөттөйт. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 5-lipoxygenase (5-LO) бир оозеки активдүү ингибитору болуп саналат. CJ-13610 лейкотриен В4 биосинтезин бөгөттөйт жана макрофагдарда IL-6 mRNA экспрессиясын жөнгө салат. Бул оорунун клиникага чейинки моделдеринде натыйжалуу. |
| CPD100595 | БРП-7 | BRP-7 бир 5-LO жандандыруучу протеин (FLAP) ингибитору болуп саналат. |
| CPD100594 | TT15 | TT15 GLP-1R бир агониста болуп саналат. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 - бул CNS-пенетрантты глюкагон сыяктуу пептиддик 1-рецептор (GLP-1R) оң аллостерикалык модулятор (PAM) |
