FXR

CAT # Продукт аты Description
CPD9470 Обетихолик кислотасы Obeticholic кислотасы (INT747; 6-ECDCA) холестаздын in vivo келемиш моделинде антихолеретикалык активдүүлүктү көрсөткөн күчтүү жана тандалма FXR агонист катары иш алып барган холий кислотасынын жаңы туундусу. Ал кан тамырдын жылмакай булчуң клеткаларынын сезгенүүсүн жана миграциясын токтотот, ошондой эле май клеткаларынын дифференциациясына көмөктөшөт жана in vivo май клеткасынын иштешин жөнгө салат.
CPD100579 fexaramine Фексарамин фарнезоид X рецепторунун (FXR) агонисти болуп саналат, ал өт кислотасы менен активдештирилген ядролук рецептор болуп саналат, ал өт кислотасынын синтезин, конъюгациясын жана ташууларын, ошондой эле боордогу жана ичегидеги аракеттер аркылуу липиддердин метаболизмин көзөмөлдөйт. Фексарамин табигый кошулмаларга караганда FXRге 100 эсе көбүрөөк жакындыкка ээ жана FXRдеги геномдук максаттарды жана байланыштыруучу сайтты сүрөттөгөн. Чычкандарга оозеки берилгенде, fexaramine ичегилердеги FXR рецепторлору аркылуу тандалма иш-аракеттерди жасаган.
CPD100577 Литохолик-кислота Леваллорфан, ошондой эле levallorphan tartate (USAN) катары белгилүү, опиоиддик анальгетик жана опиоиддик антагонист/антидот катары колдонулган морфинандардын апийимдик модулятору. Ал μ-апийимдик рецептордун (MOR) антагонисти жана κ-опиоиддик рецептордун (KOR) агонисти катары иштейт жана натыйжада, бир эле учурда анальгезияны пайда кылуу менен, морфин сыяктуу ички активдүүлүгү жогору күчтүү агенттердин таасирин бөгөттөйт. . КОР агонисти катары леваллорфан жетиштүү дозада оор психикалык реакцияларды жаратышы мүмкүн, анын ичинде галлюцинация, диссоциация жана башка психотомиметикалык таасирлер, дисфория, тынчсыздануу, башаламандык, баш айлануу, ориентация, дереализация, мас болуу сезимдери жана таң калыштуу, адаттан тыш түштөрдү, же тынчсыздандырган түштөрдү. . (Булак: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan).
CPD100575 Турофексорат-Изопропил Turofexorate изопропил, ошондой эле WAY-362450 жана XL335 катары белгилүү, фарнесоид X рецепторунун (FXR) (EC(50) = 4 nM, Eff = 149%) өтө күчтүү, тандалма жана оозеки активдүү агонист, ал боордун сезгенүүсүн басаңдатат. жана алкоголсуз стеатогепатиттин мышык моделиндеги фиброз
CPD100574 GW4064 GW4064 是一种 Farnesoid X рецептору (FXR) 激动剂, CV1 细胞系中 ec50 为 65 nm. 浓度达到 1 μm 时, 对其他核受体没有活性.
CPD1549 Tropifexor Tropifexor - 0,2 нМ EC50 менен FXRдин жаңы жана өтө күчтүү агонисти.

Биз менен байланышыңыз

Сурамжылоо

Акыркы Кабарлар

  • 2018-жылы фармацевтикалык изилдөөлөрдүн мыкты 7 тенденциясы

    Фармацевтикалык изилдөөлөрдүн эң мыкты 7 тенденциясы...

    Татаал экономикалык жана технологиялык чөйрөдө атаандашуу үчүн барган сайын күчөгөн кысымга дуушар болуу менен, фармацевтикалык жана биотехнологиялык компаниялар алдыда болуу үчүн өздөрүнүн R&D программаларында тынымсыз инновацияларды киргизиши керек ...

  • ARS-1620: KRAS-мутанттык рак үчүн келечектүү жаңы ингибитору

    ARS-1620: К үчүн келечектүү жаңы ингибитор ...

    Cell журналында жарыяланган изилдөөгө ылайык, изилдөөчүлөр чычкандарда шишик регрессиясын пайда кылган ARS-1602 деп аталган KRASG12C үчүн белгилүү бир ингибиторду иштеп чыгышкан. "Бул изилдөө мутантты KRAS болушу мүмкүн экенин in vivo далилдер менен камсыз кылат ...

  • AstraZeneca онкологиялык дары-дармектерди жөнгө салуучу күчтөрдү алат

    AstraZeneca регулятивдик күчтү алат...

    Шейшемби күнү AstraZeneca өзүнүн онкологиялык портфели үчүн эки эсе көбөйдү, АКШ жана Европанын жөнгө салуучу органдары анын дары-дармектерине карата ченемдик укуктук актыларды кабыл алгандан кийин, бул дары-дармектерге уруксат алуу үчүн биринчи кадам болду. ...

WhatsApp онлайн чат!