| CAT # | Продукт аты | Description |
| CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 IC50 маанилери 27 нМ жана 33 nM менен, негизинен боор жана май тканында жайгашкан ацетил-КоА карбоксилаза ACC1 изоформасынын жана скелет жана жүрөк булчуңдарында басымдуулук кылган ACC2 изоформасынын күчтүү жана тандалма ингибитору. ACC ингибиторлору липогенезди тежейт жана 2-типтеги диабетти, боордун стеатозун жана ракты дарылоо үчүн потенциалдуу узун чынжырлуу май кислоталарынын β-кычкылданышын жогорулатат. |
| CPD100572 | НД-646 | ND-646 - май кислоталарынын синтезин in vitro жана in vivo басуу үчүн ACC суббирдигинин димеризациясын алдын алган ACC1 жана ACC2 ферменттеринин аллостерикалык ингибитору. Өнөкөт ND-646 ксенографтын жана NSCLCнын генетикалык жактан иштелип чыккан чычкан моделдерин дарылоо шишиктин өсүшүнө тоскоол болгон. Жалгыз агент катары же стандарттуу камкордукка алынган карбоплатин менен айкалышканда, ND-646 Kras;Trp53-/- (ошондой эле KRAS p53 деп аталат) жана Kras;Stk11-/- (Ошондой эле белгилүү) өпкө шишигинин өсүшүн басаңдаткан. ошондой эле KRAS Lkb1 катары белгилүү) NSCLC чычкан моделдери. ND-646 адамдын NSCLC дарылоо үчүн колдонулган химиотерапиялык режимдердин жалпы компоненти болгон карбоплатин менен айкалышканда эффективдүүлүгү жогорулаган. |
| CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 сүт эмүүчүлөрдүн ACCs күчтүү ингибитору болуп саналат жана дене салмагын азайтат жана сыноо жаныбарлардын инсулин сезгичтигин жакшыртат. CP-640186 жакында болжол менен 55 нМ IC50 баалуулуктары менен сүт эмүүчүлөрдүн ACCs изоформаларынын күчтүү ингибитору болуп көрсөтүлдү. Бул учурда сүт эмүүчүлөрдүн ACCs бир гана күчтүү ингибитору болуп саналат. Клетка культураларында, ошондой эле жаныбарлардын моделдеринде CP-640186 кыртыштын малонил-КоА деңгээлин төмөндөтөт, май кислотасынын биосинтезине тоскоол болот жана май кислотасынын кычкылданышын стимулдай алат. Эң негизгиси, CP-640186 майдын массасын жана дене салмагын азайтып, инсулинге сезгичтигин жакшыртат, ACCs семиздикке жана антидиабетке каршы дарылар үчүн максаттуу. |
| CPD1592 | НД-630 | ND-630 - ацетил-КоА карбоксилаза (ACC) ингибитору; тиешелүүлүгүнө жараша 2,1 жана 6,1 нМ IC50 баалуулуктары менен адам ACC1 жана ACC2 тоскоол. |
