| CAT # | Продукт аты | Description |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 клеткага негизделген ELISAда суб-микромолярдык ингибитордук активдүүлүктү көрсөткөн күчтүү жана MerTK-спецификалык ингибиторун. Мындан тышкары, 11 менен комплекстүү MerTK протеининин рентген структурасы бул макроциклдердин MerTK ATP чөнтөгүнө байланарын көрсөтүү үчүн чечилди. UNC2541 IC50 MerTH = 4,4 нМ көрсөттү; IC50 AXL = 120 нМ; IC50 TYRO3 = 220 нМ; IC50 FLT3 = 320 нМ. |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 жаңы пан-там ингибитору, tam ig1 ectodomain менен gas6 lg доменинин ортосундагы интерфейсти бөгөттөп, axl кабарчысынын клетка линияларын жана жергиликтүү там рецепторлорунун рак клеткаларынын линияларын күчтүү бөгөттөйт. |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Нингетиниб-Тосилат | CT-053, ошондой эле DE-120 катары белгилүү, нымдуу курактык макулярдык дегенерацияны дарылоо үчүн потенциалдуу VEGF жана PDGF ингибитору. |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 потенциалдуу антирак активдүүлүгү менен күчтүү жана тандалма Axl ингибитору болуп саналат. SGI-7079 экзогендик Gas6 лигандынын катышуусунда Axl активдештирүүсүнө натыйжалуу тоскоол болгон. SGI-7079 шишиктин өсүшүнө дозага көз каранды. Axl EGFR ингибиторунун каршылыгын жеңүү үчүн потенциалдуу дарылоо максаты болуп саналат. |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 - сумойлацияны токтоткон синтетикалык флавон. 2-D08 анти-агрегациялоочу жана нейропротектордук таасир көрсөттү |
| CPD100740 | Dubermatinib | Dubermatinib, ошондой эле TP-0903 катары белгилүү, күчтүү жана тандалма AXL ингибиторун болуп саналат. TP-0903 наномолярдык диапазондун LD50 баалуулуктары менен CLL B клеткаларында массалык апоптозду жаратат. TP-0903 менен BTK ингибиторлорунун айкалышы CLL B-клетканын апоптозун көбөйтөт AXL ашыкча экспрессия ар кандай агенттерге каршылыкка ээ болгон бир нече шишик түрлөрүндө байкалган кайталануучу тема. Рак клеткаларын TP-0903 менен дарылоо бир нече моделдердеги мезенхимдик фенотипти жокко чыгарат жана рак клеткаларын башка максаттуу агенттер менен дарылоого сезгич кылат. TP-0903 бир агент катары же BTK ингибиторлору менен бирге башкаруу CLL менен ооругандарды дарылоодо натыйжалуу болушу мүмкүн. |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 жаңы MET ингибитору болуп саналат, ал активдештирилген MET рецепторун жана анын түзүүчү активдүү мутанттарын бөгөттөйт. NPS-1034, METтин ар кандай конструктивдүү активдүү мутанттык формаларын, ошондой эле HGF менен активдештирилген жапайы типтеги METти бөгөттөйт. NPS-1034 активдештирилген METти туюндурган клеткалардын көбөйүшүнө тоскоол болгон жана антиангиогендик жана про-апоптотикалык аракеттер аркылуу чычкандын ксеногрант моделинде мындай клеткалардан пайда болгон шишиктердин регрессиясына көмөктөшкөн. NPS-1034 ошондой эле сыворотка бар же жок болгон учурда MET сигнализациясынын HGF стимулдаштырылышына тоскоол болгон. Белгилей кетсек, NPS-1034 MET ингибиторлору SU11274, NVP-BVU972 жана PHA665752 туруштуу үч MET варианттарын тоскоол кылган. |
| CPD100738 | Glesatinib | Glesatinib, ошондой эле MGCD-265 катары белгилүү, оозеки биожеткиликтүү, чакан молекулалуу, потенциалдуу антинеопластикалык активдүүлүгү менен көп максаттуу тирозинкиназа ингибитору. MGCD265 бир нече кабылдагыч тирозин киназаларынын (RTKs), анын ичинде с-Met кабылдагычын (гепатоциттердин өсүү факторунун рецептору) менен байланыштырат жана phosphorylation бөгөт коёт; Tek/Tie-2 рецептору; тамырдын эндотелийдик өсүү факторунун рецепторунун (VEGFR) 1, 2 жана 3 түрлөрү; жана макрофагды стимулдаштыруучу 1 рецептор (MST1R же RON). |
| CPD100737 | CEP-40783 | CEP-40783, ошондой эле RXDX-106 катары белгилүү, AXL жана c-Metтин күчтүү, тандалма жана оозеки жеткиликтүү ингибитору, IC50 маанилери 7 nM жана 12 nM, эмчекте, кичинекей эмес клетка өпкөсүндө (NSCLC) колдонуу үчүн. , жана уйку безинин рагы. |
| CPD1725 | Bemcentinib | BGB-324, R428 же Bemcentinib катары да белгилүү, шишиктин жайылышын бөгөттөө жана метастаздык эмчек рагы моделдеринде жашоону узартуу үчүн активдүүлүгүн көрсөткөн Axl киназасынын тандалма чакан молекуласы. Рецептор тирозин киназа Axl рак прогрессиясында, басып алууда, метастазда, дары-дармекке туруктуулукта жана пациенттин өлүмүндө маанилүү ролду ойношу мүмкүн. R428 аз наномолярдык активдүүлүк менен Axl тоскоол болот жана Axl көз каранды окуяларды, анын ичинде Akt phosphorylation, эмчек рагы клетка басып, жана proinflammatory cytokine өндүрүшүн бөгөттөлгөн. |
| CPD3545 | Гилтеритиниб | Гилтеритиниб, ошондой эле ASP2215 катары белгилүү, FLT3-ITD жана FLT3-D835 мутацияларынын экөөсү же экөө тең AMLге каршы күчтүү антилейкоздук активдүүлүк көрсөткөн күчтүү FLT3/AXL ингибитору. In vitro, сыналган 78 тирозин киназаларынын ичинен ASP2215 FLT3, LTK, ALK жана AXL киназаларын 1 нМде 50%дан ашык бөгөттөп, FLT3 үчүн IC50 мааниси 0,29 nM, c-KITге караганда болжол менен 800 эсе күчтүү, бөгөт коюу миелосупрессиянын потенциалдуу коркунучу менен байланышкан. ASP2215 pFLT3, pAKT, pSTAT5, pERK жана pS6 бөгөт коюу менен коштолгон 0,92 nM IC50 мааниси менен FLT3-ITD камтыган MV4-11 клеткаларынын өсүшүнө тоскоол болгон. ASP2215 жилик чучугундагы шишик жүгүн азайтып, MV4-11 клеткалары менен тамырга трансплантацияланган чычкандардын жашоосун узарткан. ASP2215 AML дарылоодо мүмкүн болушу мүмкүн. |
| CPD100734 | UNC2881 | UNC2881 күчтүү Мер киназа ингибитору болуп саналат. UNC2281 IC50 мааниси 22 нМ менен стабилдүү Mer kinase phosphorylation бөгөт коёт. UNC2281 менен дарылоо EGFRдин клеткадан тышкаркы доменине кошулган Мердин клетка ичиндеги доменин камтыган химерикалык рецептордун EGF аркылуу стимулдаштыруусун бөгөт коюу үчүн жетиштүү. Мындан тышкары, UNC2881 коллаген-индукцияланган тромбоциттердин агрегациясын күчтүү бөгөттөйт, бул ингибиторлордун бул классы патологиялык тромбоздун алдын алуу жана/же дарылоо үчүн пайдалуу болушу мүмкүн дегенди билдирет. |
| CPD100733 | UNC2250 | UNC2250 күчтүү жана тандалма Mer Kinase ингибитору болуп саналат. Тирүү клеткаларга колдонулганда, UNC2250 эндогендик Мердин IC50 менен 9,8 нМ стабилдүү фосфорлануусун тоскон жана химерикалык EGFR-Mer протеининин лиганд-стимулдашкан активдештирүүсүн бөгөттөгөн. UNC2250 менен дарылоо, ошондой эле рабдоиддик жана NSCLC шишик клеткаларында колония түзүүчү потенциалдын төмөндөшүнө алып келди, ошону менен функционалдык шишикке каршы активдүүлүктү көрсөттү. Натыйжалар рак менен ооруган бейтаптарды дарылоо үчүн UNC2250 андан ары изилдөө үчүн негиз берет. |
| CPD100732 | LDC1267 | LDC1267 күчтүү жана тандалма TAM киназа ингибитору болуп саналат. LDC1267 Met, Aurora B, Lck, Src жана CDK8ге каршы төмөнкү активдүүлүктү көрсөтөт. LDC1267 NK клеткаларына көз каранды болгон чычкан сүт безинин рагын жана меланома метастаздарын кескин кыскарткан. TAM тирозинкиназа рецепторлору Tyro3, Axl жана Mer (ошондой эле Mertk катары белгилүү) Cbl-b үчүн ubiquitylation субстраттары катары аныкталган. Жапайы типтеги NK клеткаларын жаңыдан иштелип чыккан чакан молекулалуу TAM киназа ингибитору менен дарылоо in vivo антиметастатикалык NK клеткасынын активдүүлүгүн эффективдүү күчөтүп, терапиялык потенциалды берди. |
| CPD100731 | BMS-777607 | BMS-777607, ошондой эле BMS-817378 жана ASLAN-002 катары белгилүү, Met тирозинкиназа ингибитору, мүмкүн болуучу антинеопластикалык активдүүлүгү менен MET тирозин киназасынын ингибитору болуп саналат. MET тирозинкиназа ингибитору BMS-777607 с-Met протеинине, же гепатоциттердин өсүү фактору рецепторуна (HGFR) байланышып, гепатоциттердин өсүү факторунун (HGF) байланышын алдын алуу жана MET сигналдык жолун бузуу; бул агент c-Met туюндурган шишик клеткаларында клетканын өлүмүнө алып келиши мүмкүн. c-Met, көптөгөн шишик клеткаларынын түрлөрүндө ашыкча экспрессияланган же мутацияланган рецептордук тирозин киназасы шишик клеткаларынын көбөйүүсүндө, жашап кетүүсүндө, инвазиясында жана метастазында жана шишик ангиогенезинде маанилүү ролду ойнойт. |
| CPD100730 | Кабозантиниб | Cabozantinib, ошондой эле XL-184 же BMS-907351 катары белгилүү, оозеки биожеткиликтүү, чакан молекулалуу кабылдагыч тирозинкиназа (RTK) потенциалдуу антинеопластикалык активдүүлүгү менен ингибиторун. Кабозантиниб бир нече тирозин кабылдагыч киназалары менен катуу байланышат жана бөгөт коёт. Тактап айтканда, кабозантиниб гепатоциттердин өсүү фактору рецепторуна (Met) жана кан тамыр эндотелийдик өсүү фактору рецепторуна 2 (VEGFR2) үчүн күчтүү жакындыкка ээ көрүнөт, бул шишиктин өсүшүнө жана ангиогенезине бөгөт коюуга жана шишик регрессине алып келиши мүмкүн. Кабозантиниб АКШнын FDA тарабынан 2012-жылы ноябрда калкан безинин медулярдык рагын дарылоо үчүн бекитилген. |
