CPDB0157 | BI-847325 | BI-847325 – тиешелүүлүгүнө жараша X. laevis Aurora B, адамдын Aurora A жана Aurora C жана адамдын MEK1 жана MEK2 үчүн IC50 маанилери менен 3, 25, 15, 25 жана 4 nM болгон тандалган кош MEK/Aurora киназа ингибитору. Ал про-апоптотикалык протеин Bim экспрессиясын жогорулатуу менен MEK жана Mcl-1 экспрессиясын азайтып, дарылоо-наив жана дары-дармекке туруктуу меланома клетка линияларынын өсүшүнө жана жашап кетишине тоскоол болот. 70 мг / кг боюнча, BI-847325 in vivo дарылоо-наив жана дары-дармекке туруктуу xenograftted меланома апоптозду жаратат. |