| CAT # | Продукт аты | Description |
| CPD100904 | Voruciclib | Voruciclib, ошондой эле P1446A-05 катары белгилүү, потенциалдуу антинеопластикалык активдүүлүгү менен циклине көз каранды киназа 4 (CDK4) үчүн өзгөчө протеин киназа ингибитору болуп саналат. CDK4 ингибитору P1446A-05 өзгөчө CDK4 ортомчу G1-S фазасына өтүүнү токтотот, клетка циклин токтотуп, рак клеткаларынын өсүшүнө бөгөт коёт. Серин/треонинкиназа CDK4 D-типтеги G1 циклиндери менен комплексте кездешет жана митогендик стимулдануу менен активдешкен биринчи киназа болуп саналат, клеткаларды тынч этаптан G1/S өсүү циклинин стадиясына бошотот; CDK-циклин комплекстери G1дин башында ретинобластоманын (Rb) транскрипция факторун фосфорлайт, гистон деацетилазаны (HDAC) алмаштырып, транскрипциялык репрессияга бөгөт коёт. |
| CPD100905 | Alvocidib | Alvocidib синтетикалык N-methylpiperidinyl chlorophenyl flavone кошулма болуп саналат. Циклинге көз каранды киназдын ингибитору катары, alvocidib циклине көз каранды киназалардын (CDKs) фосфорлануусун алдын алуу жана циклин D1 жана D3 экспрессиясын төмөндөтүп, G1 клетка циклинин кармалышын жана апоптозду алып келүү аркылуу клетка циклинин токтошуна түрткү берет. Бул агент ошондой эле аденозин трифосфат активдүүлүгүнүн атаандаш ингибитору болуп саналат. Бул агентти колдонуу менен активдүү клиникалык сыноолорду же жабык клиникалык сыноолорду текшериңиз. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 21 нмоль/л бир IC (50) менен CDK7 үчүн жогорку тандалма CDK ингибитору болуп саналат. Башка CDKs, ошондой эле дагы 69 киназаларды тестирлөө BS-181 CDK2ди 1 микромол/лден төмөн концентрацияда гана бөгөттөөрүн, ал эми CDK2 CDK7ге караганда 35 эсе азыраак (IC(50) 880 нмоль/л) ингибирленгенин көрсөттү. MCF-7 клеткаларында BS-181 CDK7 субстраттарынын фосфорлануусун тоскоол кылып, клетка циклинин токтошуна жана апоптоздун рак клеткаларынын линияларынын өсүшүнө бөгөт коюуга көмөктөшүп, in vivo шишикке каршы таасирин көрсөткөн. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib, ошондой эле P276-00 катары белгилүү, потенциалдуу антинеопластикалык активдүүлүккө ээ флавон жана циклинге көз каранды киназа (CDK) ингибитору. P276-00 Cdk4/cyclin D1, Cdk1/cyclin B жана Cdk9/cyclin T1, серин/треонин киназалары менен тандалма байланышта жана клетка циклин жана клеткалык пролиферацияны жөнгө салууда негизги ролду ойнойт. Бул киназалардын тоскоол болушу G1/S өтүү учурунда клетка циклинин токтоп калышына алып келет, ошону менен апоптоздун индукциясына алып келет жана шишик клеткаларынын пролиферациясын басаңдатат. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 өтө тандалма CDK9 ингибитору (IC50 = 5 нМ). (MC180295 in vitro ракка каршы кеңири активдүүлүккө ээ жана in vivo рак моделдеринде эффективдүү. Кошумчалай кетсек, CDK9 ингибитору α-PD-1 иммундук текшерүү пунктунун ингибиторуна in vivo сезимин арттырып, аны рактын эпигенетикалык терапиясы үчүн эң сонун бутага түзөт. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 күчтүү жана тандалма CDK9 ингибитору болуп саналат. LDC000067 in vitro транскрипциясын ATP атаандаштыкка жана дозага көз каранды жол менен тоскон. LDC000067 менен дарыланган клеткалардын ген экспрессиясын профилдештирүү кыска мөөнөттүү mRNAs, анын ичинде пролиферациянын жана апоптоздун маанилүү жөнгө салуучуларынын тандалма кыскарышын көрсөттү. Де-ново РНК синтезинин анализи CDK9нун кеңири позитивдүү ролун сунуштады. Молекулярдык жана клеткалык деңгээлде LDC000067 CDK9 ингибирлөөсүнө мүнөздүү эффекттерди, мисалы, РНК-полимераза IIнин гендерде күчөтүлгөн тыныгуусу жана эң негизгиси, рак клеткаларында апоптозду индукциялоо сыяктуу эффекттерди кайра чыгарды. LDC000067 P-TEFb-каранды in vitro транскрипциясын бөгөттөйт. BI 894999 менен бирге in vitro жана in vivo апоптозду жаратат. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A STAT1 жана STAT5 transactivation домендердин серин phosphorylation жогорку денгээлде менен AML клеткаларында активдүү жана күчтүү тандалма CDK8 ингибитору болуп саналат. EL120-34A in vitro рак клеткаларында STAT1 S727 жана STAT5 S726 фосфорлануусуна бөгөт коёт. Ырааттуу түрдө, STATs- жана NUP98-HOXA9-көз каранды транскрипцияны жөнгө салуу in vivo иш-аракетинин басымдуу механизми катары байкалган. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 CDK8 IC50 = 2,6 нМ менен күчтүү, тандалма жана оозеки биожеткиликтүү CDK8 ингибитору; Адамдын PK болжолдоосу: Cl ~ 0,14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2.4h; F > 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 экинчи муундагы, оозеки түрдө жеткиликтүү ATP атаандаштыкка жөндөмдүү CDK2/CDK9 киназаларынын ингибитору, антинеопластикалык жана химиопротектордук активдүүлүгү бар. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 коваленттүү CDK12 жана CDK13 коваленттүү ингибитору болуп саналат. Циклинге көз каранды киназалар 12 жана 13 (CDK12 жана CDK13) ген транскрипциясын жөнгө салууда маанилүү ролду ойношот. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2, THZ1дин аналогу, Triple-терс эмчек рагын (TNBC) дарылоо мүмкүнчүлүгү бар, ал THZ1дин in vivo туруксуздугун жеңүүчү күчтүү жана тандалма CDK7 ингибитору. IC50: CDK7= 13,9 нМ; TNBC клеткалары = 10 нМ |
