| CAT # | Продукт аты | Description |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 синтетикалык PPARδ-спецификалык агонист, ал PPARδ (Ki=1,1 nM) үчүн жогорку жакындыкты көрсөтөт, PPARα жана PPARγ караганда > 1000 эсе тандоо. |
| CPD100566 | GFT505 | Elafibranor, ошондой эле GFT-505 катары белгилүү, кош PPARα / δ агонист болуп саналат. Elafibranoris учурда кант диабети, инсулинге каршылык, дислипидемия жана алкоголсуз майлуу боор оорусу (NAFLD) сыяктуу кардиометаболикалык ооруларды дарылоо үчүн изилденип жатат. |
| CPD100565 | Бавачинина | Бавачинина - бул кытайдын салттуу глюкозаны төмөндөтүүчү чөптүн малайтеа чөпүнүн мөмөсүнөн алынган жаңы табигый пан-ППАР агонисти. Ал PPAR-α жана PPAR-β/δ менен караганда PPAR-γ менен күчтүүрөөк иш-аракеттерди көрсөтөт (EC50?=?0,74 мкмоль/л, 4,00 мкмоль/л жана 8,07 мкмоль/л, 293T клеткаларында). |
| CPD100564 | Troglitazone | Troglitazone, ошондой эле CI991 катары белгилүү, күчтүү PPAR агонисти болуп саналат. Троглитазон - антидиабеттик жана сезгенүүгө каршы дары жана тиазолидиндиондордун дары классынын мүчөсү. Ал Японияда 2-тип кант диабети менен ооруган бейтаптар үчүн белгиленген Троглитазон башка тиазолидиндиондор (пиоглитазон жана росиглитазон) сыяктуу пероксисома пролифератору менен активдештирилген рецепторлорду (PPARs) активдештирүү аркылуу иштейт. Troglitazone PPARα жана - күчтүүрөөк - PPARγ үчүн бир лиганд болуп саналат |
| CPD100563 | Глабридин | Глабридин, мия экстрактыдагы активдүү фитохимиялык заттардын бири, PPARγнун лиганддык байланыш доменин, ошондой эле толук узундуктагы рецептор менен байланышат жана активдештирет. Бул ошондой эле май кислотасынын кычкылданышын өбөлгөлөөчү жана үйрөнүүнү жана эс тутумун жакшыртуучу GABAA рецепторунун оң модулятору. |
| CPD100561 | Псевдогинсенозид-F11 | Pseudoginsenoside F11, америкалык женьшеньде табылган, бирок азиялык женьшеньде эмес, табигый продукт, жаңы жарым-жартылай PPARγ агонист. |
| CPD100560 | Bezafibrate | Безафибрат - антилипидемиялык активдүүлүккө ээ пероксисома пролифератору тарабынан активдештирилген рецептор альфасынын (PPARalpha) агонисти. Bezafibrate - гиперлипидемияны дарылоо үчүн колдонулган фибраттык дары. Безафибрат триглицериддердин деңгээлин төмөндөтөт, жогорку тыгыздыктагы липопротеиндердин холестерин деңгээлин жогорулатат жана жалпы жана төмөнкү тыгыздыктагы липопротеиндердин деңгээлин төмөндөтөт. Ал көбүнчө Bezalip катары сатылат |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, ошондой эле GW610742 жана GW0742X катары белгилүү болгон PPARδ/β агонист. GW0742 Кортикалдык пост-митоздук нейрондордун эрте нейрондук жетилишин индукциялайт. GW0742 гипертония, кан тамыр сезгенүү жана кычкылдануу статусун жана диетадан келип чыккан семирүүдө эндотелий дисфункциясын алдын алат. GW0742 оң жүрөктүн гипертрофиясына түздөн-түз коргоочу таасирин тийгизет. GW0742 жүрөктөгү липиддердин метаболизмин in vivo жана in vitro да күчөтүшү мүмкүн. |
| CPD100558 | Пиоглитазон | Пиоглитазон гидрохлориди - сезгенүүгө каршы жана антиартериосклероздук таасирлерди чыгаруу үчүн сүрөттөлгөн тиазолидиндион кошулмасы. Пиоглитазон L-NAME менен шартталган коронардык сезгенүүнү жана атеросклерозду алдын алуу жана аспирин менен шартталган ашказан былжыр челинин жабыркашы менен өндүрүлгөн TNF-α mRNA көбөйүшүн басуу үчүн көрсөтүлгөн. Пиоглитазон гидрохлориди PPAR γ активатору болуп саналат |
| CPD100557 | Rosiglitazone | Rosiglitazone - тиазолидиндиондор классындагы диабетке каршы дары. Ал май клеткаларындагы PPAR рецепторлору менен байланышып, клеткаларды инсулинге көбүрөөк сезгич кылып, инсулин сезгич катары иштейт. Rosiglitazone дары тиазолидиндион классынын мүчөсү болуп саналат. Тиазолидиндиондор инсулин сенсибилизатору катары иштейт. Алар кандагы глюкозанын, май кислотасынын жана инсулиндин концентрациясын азайтат. Алар пероксисома пролифератордук активдештирилген рецепторлорго (PPARs) туташуу аркылуу иштешет. PPARs ядродо жашаган жана тиазолидиндиондор сыяктуу лиганддар тарабынан активдештирилген транскрипция факторлору. Тиазолидиндиондор клеткага кирип, ядролук рецепторлор менен байланышып, гендердин экспрессиясын өзгөртөт. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 тандалган PPARδ антагонист болуп саналат. GSK0660 бир гана TNFα менен салыштырганда TNFα менен дарыланган клеткаларда 273 транскрипттерди дифференциалдуу түрдө жөнгө салган. А жол талдоо цитокин-цитокин кабылдагыч сигналдын байытылганын көрсөттү. Атап айтканда, GSK0660 лейкоциттерди тартууга катышкан химокин болгон CCL8дин TNFα-индукцияланган көтөрүлүшүн бөгөттөйт. GSK0660 CCL8, CCL17 жана CXCL10, анын ичинде лейкоциттерди тартууга катышкан цитокиндердин туюнтмаларына TNFαнын таасирин бөгөттөйт жана ошондуктан TNFα-индукцияланган торчо лейкостазды бөгөттөп коюшу мүмкүн. |
| CPD100555 | Ороксин-А | Ороксин А, Oroxylum indicum (L.) Kurz чөптөрүнөн бөлүнүп алынган активдүү компонент, PPARγну активдештирет жана антиоксиданттык активдүүлүк көрсөтүү менен α-глюкозидазаны бөгөттөт. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 күчтүү TNKS1/2 ингибитору, башка PARP үй-бүлө ферменттерине каршы 100 эсе селективдүүлүккө ээ жана DLD-1 клеткаларында 5 nM Wnt жолунун бөгөт коюусун көрсөтөт. AZ6102 клиникалык жактан ылайыктуу 20 мг/мл тамырга эритмеде жакшы түзүлүшү мүмкүн, клиникага чейинки түрлөрдө жакшы фармакокинетикасын көрсөттү жана мүмкүн болгон шишикке каршылык механизмдерин болтурбоо үчүн Caco2 агып чыгуусунун төмөндүгүн көрсөтөт. Канондук Wnt жолу эмбрионалдык өнүгүүдө, чоңдорго жеткен кыртыш гомеостазында жана ракта маанилүү роль ойнойт. Axin, APC жана ?-катенин сыяктуу бир нече Wnt жолунун компоненттеринин гермлиндик мутациялары онкогенезге алып келиши мүмкүн. Танкиразалардын (TNKS1 жана TNKS2) поли(ADP-рибоза) полимеразынын (PARP) каталитикалык доменин бөгөт коюу Axinдин стабилдешүүсүн жогорулатуу аркылуу Wnt жолун бөгөттөөрү белгилүү. |
| CPD100545 | KRP297 | KRP297, ошондой эле MK-0767 жана MK-767 катары белгилүү, 2-типтеги диабетти жана дислипидемияны дарылоо үчүн потенциалдуу PPAR агонисти. Об/об чычкандарына берилгенде, KRP-297 (0,3-10 мг/кг) плазмадагы глюкозанын жана инсулиндин деңгээлин төмөндөтүп, таман булчуңунда инсулин стимулдаштырган 2DG кабыл алууну дозага жараша жакшыртат. KRP-297 дарылоосу скелет булчуңдарында глюкозанын бузулушун жакшыртуудан тышкары диабеттик синдромдордун өнүгүшүн алдын алуу үчүн пайдалуу. |
| CPD100543 | Инолитазон | Inolitazone, ошондой эле Efatutazone, CS-7017 жана RS5444 катары белгилүү, мүмкүн болгон антинеопластикалык активдүүлүгү менен оозеки биожеткиликтүү PAPR-гамма ингибитору болуп саналат. Инолитазон пероксисома пролиферациясы менен активдештирилген рецептордук гамма (PPAR-гамма) менен байланышат жана активдештирет, бул шишик клеткаларынын дифференциациясынын жана апоптоздун индукциясына, ошондой эле шишик клеткаларынын пролиферациясынын кыскарышына алып келиши мүмкүн. PPAR-гамма - бул дифференциация, апоптоз, клетка циклин башкаруу, канцерогенез жана сезгенүү сыяктуу клеткалык процесстерге катышкан гендин экспрессиясын контролдоочу ядролук гормондун рецептору жана лиганд менен активдештирилген транскрипция фактору. Бул агентти колдонуу менен активдүү клиникалык сыноолорду же жабык клиникалык сыноолорду текшериңиз. (NCI тезаурусу) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 бир PPAR α антагонист (IC50 = 0,24 μ M). GW6471 PPAR α лиганд-байланыштуу домендин SMRT жана NCoR ко-репрессордук белокторуна байланыштыруучу жакындыгын жогорулатат. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | Lanifibranor, ошондой эле IVA-337 катары белгилүү, пероксисома пролифератору-активдештирилген рецепторлор (PPAR) агонист болуп саналат. |
