GSK-461364
Продукт чоо-жайы
Продукт тегдери
| Пакеттин өлчөмү | Жеткиликтүүлүк | Баасы (USD) |
| 100 мг | Стокто | 400 |
| 500 мг | Стокто | 1400 |
| More Size | Цитата алуу | Цитата алуу |
Химиялык аты:
(R) -5-(6-((4-метилпиперазин-1-ил)метил)-1Н-бензо[д]имидазол-1-ил)-3-(1-(2-(трифлуорометил)фенил)этокси) тиофен-2-карбоксамид
Смайл коду:
O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5) )C=C34)S1)N
InChi коду:
InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21-8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14, 16-17H,9-12,15H2,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1
InChi ачкычы:
ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N
Ачкычтуу сүйлөм боюнча:
GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1
Эригичтиги:DMSOда эрийт
Сактагыч:0 - 4°C кыска мөөнөттүү (күндөн жумага чейин), же -20°C узак мөөнөттүү (айлар)
Description:
Поло сымал киназалар (Plks) клетка циклинде негизги ролу бар серин/треонин киназалары. GSK461364 Plk1 (Ki = 2,2 нМ) күчтүү, кайра ингибитору болуп саналат. Ал Plk2 жана Plk3 (тиешелүүлүгүнө жараша Kis = 860 жана 1000 нМ) жана 48 башка киназалардан турган панелдин үстүнөн Plk1 үчүн 1000 эседен кем эмес селективдүү. GSK461364 дозага жараша ар түрдүү пролиферацияланган рак клеткаларынын линияларында клетка циклин токтотот жана жогорку дозаларда апоптозду козгойт. Бул p53-жетишпеген шишиктерге каршы натыйжалуураак көрүнөт жана кан-мээ тосмосун кесип өтө алат. GSK461364 in vivo натыйжалуу, чычкандардагы ксеногрант моделдеринде шишиктин өсүшүнө бөгөт коюу же өсүү кечеңдөөсүн жаратат.
Максат: Plk1
