AZD9496

Химиялык аты:

(E) -3-(3,5-difluoro-4-((1R,3R)-2-(2-fluoro-2-methylpropyl)-3-метил-2,3,4,9-тетрагидро-1Н- пиридо[3,4-б]индол-1-ил)фенил)акрил кислотасы

Смайл коду:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

InChi коду:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11-15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3, (H,31,32)/b9-8+/t14-,24-/m1/s1

InChi ачкычы:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-Н

Ачкычтуу сүйлөм боюнча:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Эригичтиги:DMSOда эрийт

Сактагыч:0 - 4°C кыска мөөнөттүү (күндөн жумага чейин), же -20°C узак мөөнөттүү (айлар)

Description:

AZD 9496 эстроген кабылдагыч α (ERα) төмөндөтүү үчүн 0.138 nM бир IC50 мааниси менен күчтүү жана тандалма эстроген кабылдагыч downregulator (SERD) болуп саналат. Бул ERα үчүн 0,0008, 0,54, 9,2 жана 30 мкм IC50 баалуулуктары менен башка ядролук гормон кабылдагычтарга салыштырмалуу ERα үчүн тандалма, прогестерон кабылдагыч (PR), глюкокортикоиддик рецептор (GR) жана андроген кабылдагыч (AR), тиешелүүлүгүнө жараша. AZD 9496 ERα активдүүлүгүн төмөндөтөт (IC50 = 0,282 нМ), ылдыйкы PR активдүүлүгүнүн сандык көрсөткүчтөрү аркылуу өлчөнөт жана MCF-7 эмчек рагы клеткаларынын көбөйүшүн азайтат (IC50 = 0,0398 нМ). Ал ошондой эле дозага көз каранды жол менен чычкандардын MCF-7 xenograft өсүшүнө тоскоол болот. AZD 9496 оозеки түрдө биожеткиликтүү жана аны камтыган формулалар ER оң эмчек рагын дарылоо үчүн клиникалык сыноолордо изилденип жатат.

Максат: SERD