ಕ್ವಿಜಾರ್ಟಿನಿಬ್; AC-010220; AC-220

ರಾಸಾಯನಿಕ ಹೆಸರು:

N-(5-tert-Butylisoxazol-3-yl)-N'-{4-[7-(2-morpholin-4-ylethoxy)imidazo[2,1-b][1,3]benzothiazol-2-yl ]ಫೀನೈಲ್}ಯೂರಿಯಾ

SMILES ಕೋಡ್:

O=C(NC1=CC=C(C2=CN3C(SC4=CC(OCCN5CCOCC5))=CC=C34)=N2)C=C1)NC6=NOC(C(C)(C)C)=C6

InChi ಕೋಡ್:

InChI=1S/C29H32N6O4S/c1-29(2,3)25-17-26(33-39-25)32-27(36)30-20-6-4-19(5-7-20)22- 18-35-23-9-8-21 (16-24(23)40-28(35)31-22)38-15-12-34-10-13-37-14-11-34/h4-9,16-18H,10-15H2,1 -3H3,(H2,30,32,33,36)

ಇಂಚಿ ಕೀ:

CVWXJKQAOSCOAB-UHFFFAOYSA-N

ಕೀವರ್ಡ್:

Quizartinib, AC-010220, AC010220, AC 010220, AC-220, AC220, AC 220, 950769-58-1

ಕರಗುವಿಕೆ:DMSO ನಲ್ಲಿ ಕರಗುತ್ತದೆ

ಸಂಗ್ರಹಣೆ:0 - 4 ° C ಅಲ್ಪಾವಧಿಗೆ (ದಿನಗಳಿಂದ ವಾರಗಳಿಗೆ), ಅಥವಾ -20 ° C ದೀರ್ಘಾವಧಿಗೆ (ತಿಂಗಳು)

ವಿವರಣೆ:

ಕ್ವಿಜಾರ್ಟಿನಿಬ್ FMS-ಸಂಬಂಧಿತ ಟೈರೋಸಿನ್ ಕೈನೇಸ್ 3 (FLT3; Kd = 1.6 nM) ನ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ ಮತ್ತು 227 ಹೆಚ್ಚುವರಿ ಕೈನೇಸ್‌ಗಳ ಫಲಕದ ವಿರುದ್ಧ ಪರೀಕ್ಷಿಸಿದಾಗ FLT3 ಗಾಗಿ ಹೆಚ್ಚಿನ ಆಯ್ಕೆಯನ್ನು ಪ್ರದರ್ಶಿಸುತ್ತದೆ. ಇದು ಮಾನವ ಲ್ಯುಕೇಮಿಯಾ ಕೋಶದ MV4-11 ನ ಪ್ರಸರಣವನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ, ಇದು ಹೋಮೋಜೈಗಸ್ FLT3-ITD ರೂಪಾಂತರವನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ, 0.56 nM.1 ನ IC50 ಮೌಲ್ಯದೊಂದಿಗೆ 1 mg/kg/day, quizartinib ಮೌಸ್‌ನಲ್ಲಿ ಬದುಕುಳಿಯುವಿಕೆಯನ್ನು ವಿಸ್ತರಿಸುತ್ತದೆ ಎಂದು ತೋರಿಸಲಾಗಿದೆ. FLT3-ITD ತೀವ್ರ ಮೈಲೋಯ್ಡ್ ಲ್ಯುಕೇಮಿಯಾ ಮತ್ತು ಗೆ 10 mg/kg ನಲ್ಲಿ FLT3-ಅವಲಂಬಿತ ಮೌಸ್ ಕ್ಸೆನೋಗ್ರಾಫ್ಟ್ ಮಾದರಿಯಲ್ಲಿ ಗೆಡ್ಡೆಗಳನ್ನು ನಿರ್ಮೂಲನೆ ಮಾಡಿ.

ಗುರಿ: FLT3